Treatment of insulin resistance

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K

Patent

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Details

C07K 5/06 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/25 (2006.01) C07D 211/78 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2294464

This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula (I), where the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula (I) are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and the compounds of formula (I). This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound of formula (I).

La présente invention concerne un traitement de la résistance insulinique chez un mammifère, consistant en l'administration, au mammifère considéré, d'une quantité suffisante d'un composé représenté par la formule (I) dans laquelle les variables sont telles que décrites dans la spécification. Les produits administrés peuvent être également des mélanges stéréoïsomères, des isomères diastéréomériquement enrichis, des isomères diastéréomériquement purs, des isomères énantiomériquement enrichis, des isomères énantiomériquement purs, ou des sels ou bioprécurseurs pharmaceutiquement acceptables du composé considéré. Les composés représentés par la formule générale (I) sont des sécrétagogues d'hormone de croissance qui conviennent pour l'accroissement du niveau d'hormone de croissance endogène. Sous un autre aspect, l'invention concerne également, non seulement un certain nombre d'intermédiaires qui conviennent pour la synthèse des composés précités, mais aussi certains procédés convenant à la synthèse des intermédiaires considérés et des composés représentés par la formule générale (I). L'invention concerne enfin un procédé consistant en l'administration à un humain ou tout autre animal d'une combinaison d'un antagoniste fonctionnel de la somatostatine tel qu'un agoniste .alpha.-2 adrénergique et d'un composé représenté par la formule générale (I).

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