Tri-, tetra-substituted-3-aminopyrrolidine derivative

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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C07D 401/04 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61K 31/5383 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07D 498/06 (2006.01)

Patent

CA 2608468

It is intended to provide quinolone type synthetic antibacterial agents having a potent antibacterial activity against a broad scope of gram-positive and gram-negative bacteria and a high safety and remedies for infections. A compound represented by the following general formula (I), its salt or hydrate thereof: I wherein R1 and R2 represent each hydrogen, etc.; R3 represents C1-6 alkyl, etc.; R4 and R5 independently represent each hydrogen, C1-6 alkyl, etc., provided that R4 and R5 are not hydrogen atoms at the same time, and the above substituents R4 and R5 may be united and form a spiro ring structure structure together with the pyrrolidine ring; R6 and R7 independently represent each hydrogen or C1-6 alkyl; R8 represents a C1-6 haloalkyl group, etc.; X1 represents hydrogen or halogen; and A represents a nitrogen atom or a partial structure represented by the following general formula (II).

La présente invention concerne des agents antibactériens synthétiques de type quinolone présentant une puissante activité antibactérienne contre un large éventail de bactéries Gram positif et Gram négatif ainsi qu~un niveau d~innocuité élevé, et des remèdes contre les infections. L~invention concerne en particulier un composé représenté par la formule générale suivante (I), le sel ou l~hydrate de celui-ci : I dans laquelle R1 et R2 représentent chacun un atome d~hydrogène, etc. ; R3 représente un groupe alkyle en C1 à 6, etc. ; R4 et R5 représentent indépendamment chacun un atome d~hydrogène, un groupe alkyle en C1 à 6, etc., à condition que R4 et R5 ne soient pas simultanément des atomes d~hydrogène et que les substituants R4 et R5 ci-dessus puissent être unis et former une structure à noyau spiro avec le noyau de pyrrolidine ; R6 et R7 représentent indépendamment chacun un atome d~hydrogène ou un groupe alkyle en C1 à 6 ; R8 représente un groupe haloalkyle en C1 à 6, etc. ; X1 représente un atome d~hydrogène ou d~halogène ; et A représente un atome d~azote ou une structure partielle représentée par la formule générale suivante (II).

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