C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 249/08 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61K 31/4439 (2006.01) A61K 31/4709 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 409/12 (2006.01) C07D 417/14 (2006.01)
Patent
CA 2389280
Formula (I) a prodrug, N-oxide, addition salt, quaternary amine or stereochemically isomeric from thereof, wherein L1 and L2 are R1-Y-wherein each (R1-Y)- substituent is defined independently of Image the other; R1 is hydrogen, cyano, aryl or a substituted or unsubstituted C1-14heterocylce; =Z1-Z2=Z3- represents a radical of formula =N-N=CH-(a-1), =N-CH=N- (a-2), =CH-N=N- (a-3), X is SO2, (CH2)n wherein n is 1 to 4, C(=O), C(=S), or a direct bond; R2 is aryl, C3-7cycloalkyl, C3-7cycloalkyl, substituted with one or more substituents independently selected from hydroxy, aryl, aryloxy, a substituted or unsubstituted C1-14heterocycle, C3-7cycloalkyl, hydroxycarbonyl, C1-16alkyloxycarbonyl, hydroxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyloxy, hydroxyC1-6alkylthio and arylC1- 6alkylthio, C1-12alkyl or C1-12alkyl or C1-12alkyl substituted with one or more substituents independently selected from hydroxy, aryl, aryloxy, a substituted or unsubstituted C1-14heterocycle, C3-7cycloalkyl, hydroxycarbonyl, C1-6alkyloxycarbonyl, hydroxyC1-6alkyl, hydroxyC1-6alkyloxy, hydroxyC1-6alkylthio and arylC1-6alkylthio; R3 is aryl, -NR5R6, a substituted or unsubstituted C1- 14heterocycle, or C2-4alkenediyl substituted with a substituted or unsubstituted C1-14heterocycle or aryl; R4 is hydrogen, aryl, C3- 7cycloalkyl, C1-6alkyl or C1-6alkyl substituted with C3-7cycloalkyl, hydroxycarbonyl, C1-4alkyloxycarbonyl or aryl; R5 and R6 are each independently selected from hydrogen, a substituted or unsubstituted C1-14heterocycle, aryl, C1-12alkyl and C1-12alkyl substituted with one or more substituents selected from hydroxy, aryl aryloxy or a substituted or unsubstituted C1-14heterocycle.
La présente invention concerne des composés représentés par la formule (I), un promédicament, un <i>N</i>-oxide, un sel d'addition, une amine quaternaire ou une de ses formes stéréoisomères, dans lesquels L<1> et L<2> représentent R<1>-Y-dans lesquels chaque substituant (R<1>-Y)- est défini indépendamment par rapport à l'autre; Y représente un C1-4alcanediyl, un C2-4alcènediyl, un C2-4alkynediyl, un C(=0), ou une liaison directe ; R<1> représente un hydrogène, un cyano, un aryle ou un C1-14hétérocylce substitué ou non substitué; =Z<1>-Z<2>=Z<3>- représente un radical représenté par la formule =N-N=CH- (a-1), =N-CH=N- (a-2), =CH-N=N- (a-3), X représente un SO2, (CH2)n dans lequel n est un nombre compris entre 1 et 4, un C(=O), un C(=S), ou une liaison directe; R<2> représente un aryle, un C3-7cycloalkyle, un C3-7cycloalkyle substituté par un ou plusieurs substituants indépendamment sélectionnés parmi un hydroxy, un aryle, un aryloxy, un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué, un C3-7cycloalkyle, un hydroxycarbonyle, un C1-6alkyloxycarbonyle, un hydroxyC1-6alkyle, un hydroxyC1-6alkyloxy, un hydroxyC1-6alkylthio et un arylC1-6alkylthio, un C1-12alkyle ou un C1-12alkyle ou un C1-12alkyl substitué par un ou plusieurs substituants indépendamment sélectionnés parmi un hydroxy, un aryle, un aryloxy, un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué, un C3-7cycloalkyle, un hydroxycarbonyle, un C1-6alkyloxycarbonyle, un hydroxyC1-6alkyle, un hydroxyC1-6alkyloxy, un hydroxyC1-6alkylthio et un arylC1-6alkylthio; R<3> représente un aryle, un -NR<5>R<6>, un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué, ou un C2-4alcènediyl substitué par un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué ou un aryle; R<4> représente un hydrogène, un aryle, un C3-7cycloalkyle, un C1-6alkyle ou un C1-6alkyle substitué par un C3-7cycloalkyle, un hydroxycarbonyle, un C1-4alkyloxycarbonyle ou un aryle; R<5> et R<6> sont chacun indépendamment choisis parmi un hydrogène, un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué, un aryl, un C1-12alkyl et un C1-12alkyle substitué par au moins un substituant choisi parmi un hydroxy, un aryle, un aryloxy ou un C1-14hétérocycle substitué ou non substitué.
Breslin Henry Joseph
de Corte Bart Lieven Daniel
End David William
Liu Li
Saha Ashis Kumar
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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