C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/505 (2006.01) A61P 25/22 (2006.01) C07D 239/00 (2006.01) C07D 249/00 (2006.01)
Patent
CA 2392953
A class of substituted or 6,7-ring fused [1, 2, 3]triazolo[1,5-.alpha.]- pyrimidine derivatives, possessing an optionally substituted cycloalkyl, phenyl or heteroaryl substituent at the 3-position and an amino moiety at the 5-position, are selective ligands for GABAA receptors, in particular having high affinity for the .alpha.2 and/or .alpha.3 subunit thereof, and are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of disorders of the central nervous system, including anxiety and convulsions.
L'invention concerne une classe de dérivés de [1, 2, 3]triazolo[1,5-.alpha.]-pyrimidine substitués ou fusionnés au cycle à la position 6,7, comportant un substituant cycloalkyle, phényle ou hétéroaryle éventuellement substitué à la position 3, et un groupe fonctionnel amine à la position 5. Ces composés constituent des ligands sélectifs de récepteurs de GABA¿A?, présentant notamment une grande affinité pour les sous-unités .alpha.2 et/ou .alpha.3 de récepteurs de GABA¿A?, et sont par conséquent utiles dans le traitement et/ou la prévention de troubles du système nerveux central tels que l'anxiété et les convulsions.
Chambers Mark Stuart
Collins Ian James
Goodacre Simon Charles
Hallett David James
Jones Philip
Merck Sharp & Dohme Limited
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1801982