C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 249/12 (2006.01) A61K 31/41 (2006.01) A61K 31/4166 (2006.01) A61K 31/4196 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) C07D 233/70 (2006.01) C07D 257/04 (2006.01) C07D 401/04 (2006.01) C07D 401/06 (2006.01) C07D 401/10 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/10 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01)
Patent
CA 2588028
The present invention concerns substituted triazolone, tetrazolone and imidazolone derivatives according to the general Formula (I) a pharmaceutically acceptable acid or base addition salt thereof, a stereochemically isomeric form thereof, an N-oxide form thereof or a quaternary ammonium salt thereof, wherein the variables are defined in Claim 1, having selective .alpha.2C-adrenoceptor antagonist activity. It further relates to their preparation, compositions comprising them and their use as a medicine. The compounds according to the invention are usefull for the prevention and/or treatment of central nervous system disorders, mood disorders, anxi- ety disorders, stress-related disorders associated with depression and/or anxiety, cognitive disorders, personality disorders, schizoaffective disorders, Parkinson's disease, dementia of the Alzheimer's type, chronic pain conditions, neurodegenerative diseases, addiction disorders, mood disorders and sexual dysfunction.
Cette invention concerne des dérivés de triazolone, tétrazolone et imidazolone substitués, représentés par la formule générale (I), un sel d'addition d'acide ou de base pharmaceutiquement acceptable de ces composés, une forme stéréochimiquement isomère de ceux-ci, une forme N-oxyde de ceux-ci ou un sel d'ammonium quaternaire de ceux-ci, les variables de ladite formule étant définies dans la revendication 1, ces composés ayant une activité antagoniste des récepteurs .alpha.2C-adrénergiques. Cette invention concerne en outre la préparation de ces composés, des compositions comprenant ces composés et leur utilisation comme médicament. Ces composés sont utiles pour la prévention et/ou le traitement des troubles du système nerveux central, les troubles d'humeur, les troubles d'anxiété, les troubles associés au stress tels que la dépression et/ou l'anxiété, les troubles cognitifs, les troubles de la personnalité, les schizophrénies affectives, la maladie de Parkinson, la démence du type Alzheimer, les états de douleurs chroniques, les maladies neurodégénératives, les troubles de la toxicomanie et les dysfonctionnements sexuels.
Alcazar-Vaca Manuel Jesus
Andres-Gil Jose Ignacio
Drinkenburg Wilhelmus Helena Ignatius Maria
Langlois Xavier Jean Michel
Oyarzabal-Santamarina Julen
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1682835