Trifunctional antithrombin and antiplatelet peptides

Details Trifunctional antithrombin and antiplatelet peptides Trifunctional antithrombin and antiplatelet peptides

C - Chemistry, Metallurgy

07

K

C07K 14/81 (2006.01) A61K 38/55 (2006.01) C07K 14/75 (2006.01) C07K 14/815 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2164712

Compound of the formula X-A-B-C-Y wherein X is an amino terminal residue selected from hydrogen, one or two alkyl groups of from 1 to 6 carbon atoms, one or two acyl groups of from 2 to 10 carbon atoms, carbobenzyloxy, H2NC(=NH)-, or a t-butyloxy carbonyl group; A is a peptide analog of the formula A1-A2-A3 wherein A1 is (D)Phe, (D)Phg, (D)1-Tiq, (D)3-Tiq, N-Me- (D)Phe, (D)Cha, (D)Chg, (D)Nag, or (D)Thg; A2 is Pro, Pip, or Azt; A3 is Arg, Lys, Orn, or hArg; B is a peptide analog of formulae (3) or (4) wherein B1 is Gly, Ala, (D)Ala, Val, (D)Val, or Gly-Gly; B2 is Gly, Gly-Gly, Gly-Gly-Gly, Gly-Gly-Gly-Gly or any (D) amino acid; B2' is Arg-Ile-Pro or Lys-Ile-Pro; B3 is Arg, hArg, N-Me-Arg or Lys; B4 is Nle, Phe, Met or Cha; C is a peptide analog of the formula Asp-C1-C2-C3-C4-C5- C6-C7-C8-C9 wherein C1 is Phe, pClPhe, pNO2Phe, Tha, Npa. Tyr or Trp; C2 is Glu or Asp; C3 is any amino acid; C4 is Ile, VaL Leu or Phe; C5 is Pro, Hyp, Sar, NMePgl or D-Ala;C6 is any amino acid; C7 is any amino acid; C8 is Tyr, Glu, Pro, Ala-Cha, Tyr-Cha, Tyr-Leu and Ala-Tyr, C9 is a bond or is Glu, (D)Glu, Gln, Pro, Leu-Gln, Asp-Glu, or Leu-Pro; and Y is a carboxy terminal residue selected from OH, C1-C6 alkoxy, amino, mono- or di-(C1-C4) alkyl substituted amino, or benzylamino; or pharmaceutically acceptable salts thereof are useful anticoagulant agents. This invention also relates to the use of the above compounds in treating acute postangioplasty occlusion, extracorporeal circulation-induced cytopenia, developing myocardial infarction, and post fibrinolytic therapy occlusion.

Composés de formule X-A-B-C-Y dans laquelle X représente un reste aminé-terminal choisi parmi: hydrogène, un ou deux groupes alkyle à 1 à 6 atomes de carbone, un ou deux groupes acyle à 2 à 10 atomes de carbone, carbobenzyloxy, H2NC(=NH)-, ou un groupe t-butyloxy carbonyle; A représente un analogue de peptide de formule A1-A2-A3 dans laquelle A1 représente (D)Phe, (D)Phg, (D)1-Tiq, (D)3-Tiq, N-Me-(D)Phe, (D)Cha, (D)Chg, (D)Nag, ou (D)Thg; A2 représente Pro, Pip, ou Azt; A3 représente Arg, Lys, Orn, ou hArg; B représente un analogue de peptide de formule (3) ou (4), dans lesquelles B1 représente Gly, Ala, (D)Ala, Val, (D)Val, ou Gly-Gly; B2 représente Gly, Gly-Gly, Gly-Gly-Gly, Gly-Gly-Gly-Gly ou n'importe quel acide aminé (D); B2' représente Arg-Ile-Pro ou Lys-Ile-Pro; B3 représente Arg, hArg, N-Me-Arg ou Lys; B4 représente Nle, Phe, Met ou Cha; C représente un analogue de peptide de formule Asp-C1-C2-C3-C4-C5-C6-C7-C8-C9 dans laquelle C1 représente Phe, pC1Phe, pNO2Phe, Tha, Npa, Tyr or Trp; C2 représente Glu ou Asp; C3 représente n'importe quel acide aminé; C4 représente Ile, Val, Leu or Phe; C5 représente Pro, Hyp, Sar, NMePgl or D-Ala; C6 représente n'importe quel acide aminé; C7 représente n'importe quel acide aminé; C8 représente Tyr, Glu, Pro, Ala-Cha, Tyr-Cha, Tyr-Leu et Ala-Tyr; C9 représente une liaison ou Glu, (D)Glu, Gln, Pro, Leu-Gln, Asp-Glu, ou Leu-Pro; et Y représente un reste carboxyle terminal choisi parmi: OH, alcoxy C1-C6, amino, amino à substitution mono ou dialkyle C1-C4, ou benzylamino; ou leurs sels pharmacocompatibles utilisables comme agents anticoagulants. Cette invention porte également sur l'emploi des composés susmentionnés dans le traitement des occlusions postangioplastiques aiguës, la cytopénie induite par une circulation extracorporelle, les infarctus du myocarde en formation et des occlusions consécutives à une thérapie fibrinolytique.

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