Trimethyl lock based tetrapartate prodrugs

C - Chemistry – Metallurgy – 08 – G

Patent

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Details

C08G 65/333 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C07C 235/08 (2006.01) C07C 235/12 (2006.01) C07C 271/48 (2006.01) C07D 207/16 (2006.01) C07D 311/20 (2006.01) C07K 17/02 (2006.01) C07K 17/08 (2006.01)

Patent

CA 2445065

The invention is directed primarily to compounds of Formula I: wherein: R1 is a polymeric residue; Ll is a bifunctional linking group; Y1 and Y2 are independently 0, S or NR7; R2-7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, C1-6 alkyls, C3-12 branched alkyls, C3-8 cycloalkyls, C1-6 substituted alkyls, C3-8 substituted cycloalkyls, aryls, substituted aryls, aralkyls, C1-6 heteroalkyls, substituted C1-6heteroalkyls, C1-6 alkoxy, phenoxy and C1-6 heteroalkoxy; D is a moiety that is a leaving group or a residue of a compound to be delivered into a cell; Z is selected from the group consisting of: a moiety that is actively transported into a target cell, a hydrophobic moiety, and combinations thereof; Ar is a moiety which when included in Formula (I) forms a multi- substituted aromatic hydrocarbon or a multi-substituted heterocyclic group; and (y) is a positive integer greater than or equal to 1. Methods of making and using the same are also disclosed.

L'invention concerne principalement les composés de formule générale I dans laquelle : R¿1? est un résidu polymère; L¿l? est un groupe de liaison bifonctionnel; Y¿1? and Y¿2? sont indépendamment 0, S ou NR¿7?; R¿2-7? sont sélectionnés indépendamment dans le groupe constitué par l'hydrogène, alkyles C¿1-6?, alkyles ramifiés C¿3-12?, cycloalkyles C¿3-8?, alkyles substitués C¿1-6?, cycloalkyles substitués C¿3-8?, des aryles, des aryles substitués, des aralkyles, hétéroalkyles C¿1-6?, hétéroalkyles substitués C¿1-6?, alkoxy C¿1-6?, phenoxy et hétéroalkoxy C¿1-6?; D représente un groupe fonctionnel qui est un groupe partant ou un résidu d'un composé à administrer dans une cellule; Z est sélectionné dans le groupe constitué par un groupe fonctionnel activement transporté dans une cellule cible, un groupe fonctionnel hydrophobe et des combinaisons de ces groupes; Ar représente un groupe fonctionnel qui, lorsqu'il est intégré dans la formule générale (I), constitue un hydrocarbure aromatique multisubstitué ou un groupe hétérocyclique multisubstituté; et (y) représente un nombre entier positif supérieur ou égal à 1. L'invention concerne également des procédés de préparation et d'utilisation de ces composés.

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