C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 451/02 (2006.01) C07C 19/08 (2006.01) C07C 22/00 (2006.01) C07C 33/34 (2006.01) C07C 35/18 (2006.01) C07C 35/22 (2006.01) C07C 41/00 (2006.01) C07C 49/105 (2006.01) C07C 49/115 (2006.01) C07C 69/74 (2006.01) C07C 69/753 (2006.01) C07C 205/00 (2006.01) C07C 233/00 (2006.01) C07C 255/00 (2006.01) C07D 311/00 (2006.01)
Patent
CA 2297187
New tropane analogs that bind to monoamine transporters are described, particularly, 8-aza, 8-carbo and 8-oxy tropanes having 6- or 7-substituents. The compounds of the present invention can be racemic, pure R-enantiomers, or pure S-enantiomers. Certain preferred compounds of the present invention have a high selectivity for the DAT versus the SERT. Also described are pharmaceutical therapeutic compositions comprising the compounds formulated in a pharmaceutically acceptable carrier and a method for inhibiting 5-hydroxy- tryptamine reuptake of a monoamine transporter by contacting the monoamine transporter with a 5-hydroxytryptamine reuptake inhibiting amount of a compound of the present invention. Preferred monoamine transporters for the practice of the present invention include the dopamine transporter, the serotonin transporter and the norepinephrine transporter.
Cette invention se rapporte à de nouveaux analogues de tropanes qui se lient aux transporteurs de monoamines, en particulier des tropanes 8-aza, 8-carbo et 8-oxo ayant 6 ou 7 substituants. Ces composés peuvent être racémiques, R-énantiomères purs ou S-énantiomères purs. Certains composés de cette invention ont une sélectivité élevée exprimée par le rapport entre DAT et SERT. Cette invention concerne également des compositions thérapeutiques pharmaceutiques contenant ces composés formulés dans un véhicule pharmaceutiquement acceptable, ainsi qu'un procédé permettant d'inhiber la réabsorption de 5-hydroxy-triptamines par un transporteur de monoamines, grâce à la mise en contact du transporteur de monoamines avec un composé de cette invention en quantité propre à inhiber la réabsorption de 5-hydroxy-triptamines. Les transporteurs de monoamines préférés pour la réalisation de cette invention sont le tranporteur de dopamine (DAT), le transporteur de sérotonine (SERT) et le transporteur de noradrénaline.
Blundell Paul
Chen Zhengming
Madras Bertha K.
Meltzer Peter C.
Dimock Stratton Llp
Meltzer Peter C.
Organix Inc.
President And Fellows Of Harvard College
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1713199