C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 209/16 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01)
Patent
CA 2188798
Described herein are tryptamine analogs that display high binding affinity and selectivity for the 5-HT1D.beta. receptor, of formula (I), wherein R1 is a group selected from aryl-C1-7alkyl; aryl-C2-7alkoxy; aryl-C2-7alkanoyl and aryl-C1-7alkanoyloxy, wherein said alkyl, alkoxy, alkanoyl and alkanoyloxy groups are optionally substituted by a C1-4alkyl substituent and wherein said aryl group is optionally substituted by one or more substituent selected from hydroxyl, halogen, mercapto, linear or branched C1-4alkyl, linear or branched C1-4alkoxy, linear or branched C1-4alkylthio, thiol substituted C1-4alkyl and nitro substituted C1-4alkyl; R and R3 are selected independently from H and C1-4alkyl; and R4 is selected from H, C1-4alkyl, aryl and aryl-C1-4alkyl. The compounds are useful as reagents for receptor identification and in receptor-based drug screening programs, and can also be used therapeutically to treat conditions for which administration of a 5-HT?D ligand is indicated, for example in the treatment of migraine.
On décrit ici des analogues de la tryptamine présentant une forte affinité de liaison et une forte sélectivité de liaison vis-à-vis des récepteurs à la sérotonine du type 1D.beta.. Ces analogues ont la formule (I). Dans cette formule, R?1¿ représente un groupe choisi parmi aryl-C¿1-7?alkyle, aryl-C¿2?-¿7?alcoxy, aryl-C¿2?-¿7?alcanoyle et aryl-C¿1-7?alcanoyloxy, où lesdits groupes alkyle, alcoxy, alcanoyle et alcanoyloxy peuvent être substitués par un substituant C¿1-4?alkyle et où ledit groupe aryle peut être substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi hydroxyle, halogène, mercapto, C¿1-4?alkyle linéaire ou ramifié, C¿1-4?alcoxy linéaire ou ramifié, C¿1-4?alkylthio linéaire ou ramifié, C¿1-4?alkyle substitué par un thio ou C¿1-4?alkyle substitué par un nitro. R?2¿ et R?3¿ sont choisis d'une manière indépendante parmi H et C¿1-4?alkyle. Enfin, R?4¿ est choisi parmi H, C¿1-4?alkyle et aryl-C¿1-4?alkyle. Ces composés sont utiles comme réactifs pour l'identification de récepteurs et pour des évaluations préliminaires de médicaments agissant sur des récepteurs, ainsi que pour le traitement de troubles tels les migraines, pour lesquels l'administration de ligands de la sérotonine du type 1D est indiquée.
Allelix Biopharmaceuticals Inc.
Ridout & Maybee Llp
Virginia Commonwealth University
LandOfFree
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