C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 487/04 (2006.01) A61K 31/5517 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2735477
Claimed are unsymmetrical Pyrrolobenzodiazepine-dimers (PBD-dimers) of formula (I), that are unsymmetrical due at least to the values that the variables R12 and R2 represent. Formula (I), wherein: R2 is of formula (II), where A is a C5-7 aryl group, X is selected from the group comprising: OH, SH, CO2H, COH, N=C=O, NHR N, wherein R N is selected from the group comprising H and C1-4 alkyl, and (OC2H4)m OCH3, where m is 1 to 3, and either: (i) Q1 is a single bond, and Q2 is selected from a single bond and -Z-(CH2)n-, where Z is selected from a single bond, O, S and NH and n is from 1 to 3; or (ii) Q1 is -CH=CH-, and Q2 is a single bond; R12 is a C5-10 aryl group, optionally substituted by one or more substituents selected from the group comprising: halo, nitro, cyano, ether, C1-7 alkyl, C3-7 heterocyclyl and bis-oxy-C1-3 alkylene. The other variables are as defined in the claims. The compounds are useful for the treatment of proliferative diseases.
Cette invention concerne des dimères de pyrrolobenzodiazépines asymétriques (dimères PBD) de formule (I) dont lasymétrie résulte des valeurs représentées par les variables R12 et R2. R2 est de formule (II) : A est un groupe aryle en C5-7, X est choisi dans le groupe comprenant : OH, SH, CO2H, COH, N=C=O1 NHRN, RN étant sélectionné dans le groupe comprenant H et un alkyle en C1-4, et (OC2H4)mOCH3, m valant entre 1 et 3, (i) Q1 étant une liaison simple, et Q2 étant choisi entre une liaison simple et -Z-(CH2)n-, Z étant choisi entre une liaison simple, O, S et NH et n valant entre 1 et 3; ou (ii) Q1 étant -CH=CH-, et Q2 étant une liaison simple; R12 étant un groupe aryle en C5-10, éventuellement substitué par un ou plusieurs substituants choisis parmi les groupes suivants : halo, nitro, cyano, éther, un alkyle en C1-7, un hétérocyclyle en C3-7 et un bis-oxy-C1-3 alkylène. Les autres variables sont telles que définies dans les revendications. Les composés sont utilisés dans le traitement des maladies prolifératives.
Gregson Stephen John
Howard Philip Wilson
Masterson Luke
Kirby Eades Gale Baker
Spirogen Limited
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1898978