A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 39/02 (2006.01) A61K 39/095 (2006.01) A61K 39/102 (2006.01) A61K 39/385 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08B 37/00 (2006.01) C08B 37/02 (2006.01)
Patent
CA 2283762
A method for producing a conjugate vaccine includes mixing a uronium salt reagent with a first moiety (e.g., a polysaccharide). According to the invention, the uronium salt reagent has a chemical structure corresponding to formula (I) wherein R1 is defined as (a), wherein R6 represents the carbon, hydrogen, and optionally one or more heteroatoms which, together with the nitrogen atom to which they are attached, constitute a 5 to 10 membered heterocyclic ring, which may be substituted or unsubstituted. R2, R3, R4, and R5, each independently represents a hydrogen atom, a substituted or unsubstituted alkyl having 1 to 6 carbon atoms, a substituted or unsubstituted alkenyl having 2 to 6 carbon atoms, or an alkynyl having 2 to 6 carbon atoms. Atlernatively, R2 and R3, when taken together, can represent the carbon, hydrogen, sulfur, nitrogen, or oxygen atoms necessary to complete a 5 to 7 membered heterocyclic ring with the nitrogen atom to which they are attached. Likewise, R4 and R5, when taken together, can represent a similar heterocyclic ring. X- represents an acid anion (e.g., Cl-, Br-, F-, I-, PF6-, and BF4-). Also in this method, a second moiety (e.g., a protein, a peptide, or a lipoprotein) is mixed with the first moiety. The first moiety and the second moiety react together to form a conjugate.
Le procédé de la présente invention consiste, pour produire un conjugué vaccinal, à mélanger un réactif à base de sels uroniques avec un premier radical tel qu'un polysaccharide. En l'occurrence, ce réactif à sels uroniques présente une structure chimique représentée par la formule générale (I) dans laquelle R?1¿ est lui-même représenté par (a). Dans cette dernière, R?6¿ est carbone, hydrogène, et éventuellement un ou plusieurs hétéroatomes qui, associé à l'atome d'azote auquel ils sont liés, constitue un hétérocycle comportant de 5 à 10 branches qui peut être substitué ou non substitué. R?2¿, R?3¿, R?4¿ et R?5¿ représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène, un alkyle en C¿1?-C¿6? substitué ou non substitué, un alcényle en C¿1?-C¿6? substitué ou non substitué ou un alkényle en C¿1?-C¿6?. Selon une autre réalisation, R?2¿ et R?3¿ pris ensemble peuvent représenter les atomes de carbone, d'hydrogène, de soufre, d'azote ou d'oxygènes nécessaires pour terminer un hétérocycle comportant de 5 à 7 branches avec l'atome d'azote auquel ils sont liés. De la même façon, R?4¿ et R?5¿ pris ensemble peuvent représenter un hétérocycle similaire. X?-¿ représente un anion d'acide tel que Cl?-¿, Br?-¿, F?-¿, I?-¿, PF¿6??-¿ et BF¿4??-¿. En outre, ce procédé donne lieu au mélange d'un deuxième groupe fonctionnel tel qu'une protéine, un peptide ou une lipoprotéine, avec le premier groupe fonctionnel. Le premier groupe fonctionnel et le deuxième groupe fonctionnel réagissent ensemble de façon à former un conjugué.
Lees Andrew
Mond James J.
Kirby Eades Gale Baker
Lees Andrew
Mond James J.
LandOfFree
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