C - Chemistry – Metallurgy – 12 – Q
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
Q
C12Q 1/02 (2006.01) A61K 31/34 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) A61P 33/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C12Q 1/25 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01)
Patent
CA 2336160
The present invention provides an assay for determining the biochemical fitness of a biochemical species in a mutant replicating biological entity relative to its predecessor. The present invention further provides a continuous fluorogenic assay for measuring the anti-HIV protease activity of protease inhibitor. The present invention also provides a method of administering a therapeutic compound that reduces the chances of the emergence of drug resistance in therapy.
L'invention concerne une analyse permettant de déterminer le potentiel biochimique d'une espèce biochimique dans une entité biologique répliquant les mutants par rapport à son prédécesseur. La présente invention concerne également une analyse fluorogène continue destinée à mesurer l'activité d'une protéase anti-VIH d'un inhibiteur de protéases. La présente invention concerne, en outre, une méthode d'administration d'un composé thérapeutique réduisant les risques d'apparition d'une résistance aux médicaments lors d'une thérapie. La présente invention concerne un composé de formule (I), ou un sel pharmaceutiquement acceptable, un promédicament, une composition, ou un ester dudit composé, formule dans laquelle A représente un groupe de formule (A), (B), (C) ou (D); R?1¿, R?2¿, R?3¿, R?5¿ ou R?6¿ représentent H, ou un groupe alkyle, alcényle, alcynyle ou cyclique éventuellement substitué et/ou porteur d'un hétéroatome; Y et/ou Z représentent CH¿2?, O, S, SO, SO¿2?, un amino, des amides, des carbamates, des urées ou des dérivés thiocarbonyle de ceux-ci, éventuellement substitués par un groupe alkyle, alcényle ou alcynyle; n est compris entre 1 et 5; X représente une liaison, un méthylène ou un éthylène éventuellement substitué, un amino, O ou S; Q représente C(O), C(S), ou SO¿2?; m est compris entre 0 et 6; R?4¿ représente OH, =O (céto), NH¿2?, ou un alkylamino, y compris des esters, des amides et des sels de ceux-ci; et W représente C(O), C(S), S(O) ou SO¿2?. Eventuellement, R?5¿ et R?6¿, conjointement avec la liaison N-W de formule (I), forment un noyau macrocyclique.
Erickson John W.
Ghosh Arun K.
Gulnik Sergei V.
Mitsuya Hiroaki
Department O. F. Health And Human Services The United States Of America Represented By The Secretary
R. William Wray & Associates
The Board Of Trustees Of The University Of Illinois
LandOfFree
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