A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/55 (2006.01) A61K 31/00 (2006.01) A61K 31/4353 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01)
Patent
CA 2447598
This invention relates to the use of a compound having combined, in particular concurrent, inhibitorz activity on neutral endopeptidase (NEP) and on a novel metalloprotease designated IGS5, or of a pharmaceutically acceptable salt or solvate or biolabile ester thereof, for the manufacture of a medicament (pharmaceutical composition) for treating a larger mammal, preferably a human, suffering from or being susceptible to a disease or condition which can be alleviated or prevented by combined or concurrent inhibition of NEP and IGS5. In a particular aspect the present invention pertains to the use of said compounds with combined or concurrent NEP/IGS5 inhibitory activity for treating a larger mammal, preferably a human, suffering from or being susceptible to a disease or condition where bit-ET-l levels are elevated and which disease or condition can be alleviated or prevented by cobined or concurrent inhibition of NEP and IGS5. In a further particular aspect the present invention pertainsto the use of said compounds with combined or concurrent NEP/IGS5 inhibitory activity for treating a larger mammal, preferably a human, suffering from or being susceptible to a disease or condition where ET-1 is significantly upregulated and which disease or condition can be alleviated or prevented by combined or concurrent inhibition of NEP and IGS5. In the present invention said compounds with combined or concurrent NEP/IGS5-inhibitory activity preferably are used for the treatment and/or prophylaxis of hypertension, including secondary forms of hypertension such as renal or pulmonary hypertension, heart failure, angina pectoris, arrhythmias, myorcadial infarction, cardiac hypertrophy, cerebral ischemia, peripheral vascular disease, subarachnoidal hemorrhage, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, renal disease, atherosclerosis, and pain in colorectal cancer or prostate cancer, in mammals, preferably in humans, and more preferably in a patient sub-population suffering from or being susceptible to a disease or condition which can be alleviated or prevented by combined or concurrent inhibition of NEP and IGS5. Furthermore, it may be beneficial to additionally combine the said compounds showing combined or concurrent NEP/IGS5 inhibitory activity with other individual and/or combined metalloprotease inhibitors than the NEP/IGS5 inhibitors, e.g. with separate ACE- and/or NEP-inhibitors and/or mixed inhibitors of these metalloproteases.
L'invention concerne l'utilisation d'un composé présentant une activité d'inhibition combinée, en particulier simultanée, sur l'endopeptidase neutre (NEP) et sur une nouvelle métalloprotéase désignée IGS5, ou d'un sel, d'un solvate ou d'un ester biologiquement instable dudit composé pharmaceutiquement acceptables pour la fabrication d'un médicament (composition pharmaceutique) destiné au traitement de gros mammifères, de préférence un humain, souffrant d'une, ou sujet à une maladie, ou présentant un état pouvant être atténué ou évité par inhibition combinée ou simultanée de NEP et IGS5. Dans un mode réalisation particulier, l'invention concerne l'utilisation desdits composés à activité d'inhibition combinée ou simultanée de NEP/IGS5 pour le traitement de gros mammifères, de préférence un humain, souffrant d'une, ou sujet à une maladie, ou présentant un état où les niveaux des grosses ET-1 sont élevés, ladite maladie ou ledit état pouvant être atténué ou évité par inhibition combinée ou simultanée de NEP et IGS5. Dans un autre mode de réalisation encore, l'invention concerne l'utilisation desdits composés à activité d'inhibition combinée ou simultanée de NEP/IGS5 pour le traitement de gros mammifères, de préférence un humain, souffrant d'une, ou sujet à une maladie ou présentant un état dans lequel ET-1 est significativement régulée de manière positive, ladite maladie ou ledit état pouvant être atténué ou évité par inhibition combinée ou simultanée de NEP et de IGS5. Selon l'invention, lesdits composés à activité d'inhibition combinée ou simultanée de NEP/IGS5 sont, de préférence, utilisés pour traiter et/ou prévenir l'hypertension, y compris les formes secondaires d'hypertension, par exemple hypertension rénale ou pulmonaire, insuffisance cardiaque, angine de poitrine, arrhythmie, infarctus du myocarde, hypertrophie cardiaque, ischémie cérébrale, maladie vasculaire périphérique, hémorragie sous-arachnoïdienne, maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), asthme, maladie rénale, athérosclérose et douleur au niveau du cancer colorectal ou de la prostate, chez les mammifères, de préférence les humains et, de préférence encore, dans une sous-population de patients souffrant d'une, ou sujets à une maladie ou présentant un état pouvant être atténué ou évité par inhibition combinée ou simultanée de NEP et IGS5. En outre, il peut être avantageux de combiner encore lesdits composés présentant une activité d'inhibition combinée ou simultanée de NEP/IGS5 avec des inhibiteurs de métalloprotéase individuels et/ou combinés autres que les inhibiteurs NEP/IGS5, par exemple des inhibiteurs ACE et/ou ECE et/ou NEP et/ou des inhibiteurs mixtes de ces métalloprotéases.
Berger Claudia
Fischer Yvan
Holtje Dagmar
Waldeck Harald
Weske Michael
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Solvay Pharmaceuticals Gmbh
LandOfFree
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