C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
12
N
C12N 15/18 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 38/17 (2006.01) A61K 38/18 (2006.01) C07K 14/71 (2006.01) C07K 16/28 (2006.01) C12N 15/12 (2006.01) C12Q 1/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)
Patent
CA 2319121
The invention relates to the use of inhibitors for the treatment and/or prevention of diseases resulting from increased receptor tyrosine kinase activity, especially cancer. Use concerns particularly the inhibition or reduction of over-expression and/or altered activity of receptor tyrosine kinases (RKTs). Such changes in the activity of receptor tyrosine kinase may be triggered particularly by a mutation of the FGFR-4, which mutation is especially a point mutation in the transmembrane domain of FGFR-4 and leads to an exchange of a hydrophobic for a hydrophilic amino acid. The invention further relates to the use of an inhibitor directed against FGFR-4 for the treatment and/or prevention of cancer. The invention also relates to a mutated FGFR-4 causing overexpression and/or altered activity in cells. The invention finally relates to a DNA and RNA sequence of a mutated FGFR-4 molecule, a pharmaceutical composition comprising the inhibitor described above, and a diagnostic and screening method.
La présente invention concerne l'utilisation d'inhibiteurs pour le traitement et/ou la prophylaxie de maladies provoquées par une hyperactivité de récepteurs présentant une activité de tyrosine kinase (RTK), notamment le cancer. Ils sont utilisés en particulier pour inhiber ou réduire l'hyperexpression et/ou la modification d'activité des RTK. Cette modification d'activité des RTK peut en particulier être déclenchée par une mutation du FGFR-4. Cette mutation est en particulier une mutation ponctuelle dans le domaine transmembranaire du FGFR-4 et entraîne l'échange d'un acide aminé hydrophobe contre un acide aminé hydrophile. L'invention concerne en outre l'utilisation d'un inhibiteur dirigé contre le FGFR-4 pour le traitement et/ou la prophylaxie du cancer. De plus, l'invention concerne un FGFR-4 ayant subi une mutation entraînant une hyperexpression et/ou une modification d'activité dans les cellules. Enfin, l'invention concerne une séquence d'ADN ou d'ARN d'une molécule de FGFR-4 ayant subi une mutation, une composition pharmaceutique, contenant ledit inhibiteur, ainsi qu'une méthode de diagnostic et de criblage.
Bange Johannes
Knyazev Pjotr
Ullrich Axel
Max Planck Gesellschaft Zur Forderung Der Wissenschaften E.v.
Riches Mckenzie & Herbert Llp
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1936739