A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 51/08 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) C07K 1/13 (2006.01)
Patent
CA 2247430
The invention relates to a method of detecting and localizing malignant tumours and their metastases in tissues, which in healthy condition do not contain disturbing quantities of CCK-receptors, in the body of a human being, which comprises (i) administering to said being a composition comprising, in a quantity sufficient for external imaging, a labelled peptide derived from a compound of general formula (I), or an acid amide thereof, formed between a free NH2-group of an amino acid moiety and R1COOH, wherein R1 is a (C1- C3)alkanoyl group, an arylcarbonyl group, or an aryl-(C1-C3)alkanoyl group; or a lactam thereof, formed between a free NH2 group of an amino acid moiety and a free CO2H group of another amino acid moiety; or a conjugate thereof with avidin or biotin; wherein: (Xaa)n stands for 0 to 25 amino acid moieties which are equal or different and are selected from Ala, Leu, Asn, Dpr, Gln, Glu, Ser, Ile, Met, His, Asp, Lys, Gly, Thr, Pro, Pyr, Arg, Tyr, Trp, Val and Phe; m = 0 or 1; Xbb is Asp, Dpr, Glu or Pyr, with the proviso that Xbb can only be Pyr when n=0; Xcc is Met, Leu or Nle; Xdd is Met, Leu or Nle; and R2 is a hydroxy group, an acetoxy group or an amino group; and thereupon (ii) subjecting said being to external imaging, by radioactive scanning or by magnetic resonance imaging, to determine the targeted sites in the body of said being. The invention further relates to a method for the therapeutic treatment of said malignant tumours by administration of the above-defined peptide, labelled for this purpose. The invention also relates to a method for labelling of the peptide compounds, to a pharmaceutical composition to be used for detection, to a pharmaceutical composition to be used for therapy and to a kit for preparing a radiopharmaceutical composition.
L'invention concerne un procédé de détection et de localisation de tumeurs malignes et leurs métastases dans les tissus qui, lorsqu'ils sont sains, ne contiennent pas de quantités perturbatrices de récepteurs de CCK dans le corps d'un être humain. Le procédé consiste (i) à administrer à l'être humain une composition comprenant, en quantité suffisante pour une imagerie externe, un peptide marqué dérivé d'un composé ayant la formule générale (I), ou un amide acide de celui-ci, formé entre un goupe NH¿2? libre d'une fraction amino acide et R¿1?COOH, où R¿1? est un groupe (C¿1?-C¿3?) alkanoyl, un groupe arylcarbonyl ou un groupe aryle-(C¿1?-C¿3?) alkanoyl; ou un lactam de ceux-ci, formé entre un groupe NH¿2? libre d'une fraction aminoacide et un groupe CO¿2?H libre d'une autre fraction aminoacide; ou un conjugué de ceux-ci avec l'avidine ou la biotine; où (Xaa)¿n? représente de 0 à 25 fractions aminoacide qui sont identiques ou différentes et sont choisies parmi Ala, Leu, Asn, Dpr, Gln, Glu, Ser, Ile, Met, His, Asp, Lys, Gly, Thr, Pro, Pyr, Arg, Tyr, Trp, Val et Phe; m = 0 ou 1; Xbb représente Asp, Dpr, Glu ou Pyr, à condition que Xbb ne représente que Pyr lorsque n = 0; Xcc représente Met, Leu ou Nle; Xdd représente Met, Leu ou Nle; et R¿2? est un groupe hydroxy, un groupe acétoxy ou un groupe amino; et (ii) à soumettre l'être humain à une imagerie externe par balayage radioactif ou par imagerie à résonance magnétique afin de déterminer les sites ciblés dans le corps de cet être humain. L'invention concerne également un procédé de traitement thérapeutique desdites tumeurs malignes par administration du peptide défini ci-dessus, marqué à cet effet. L'invention concerne également un procédé de marquage des composés peptidiques, une composition pharmaceutique utilisée pour la détection, une composition pharmaceutique utilisée aux fins thérapeutiques et une trousse de préparation d'une composition radiopharmaceutique.
Mallinckrodt Inc.
Mallinckrodt Medical Inc.
Osler Hoskin & Harcourt Llp
LandOfFree
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