C - Chemistry – Metallurgy – 07 – F
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
F
C07F 9/40 (2006.01) A61K 31/66 (2006.01)
Patent
CA 2228212
The invention provides the use of a phenol substituted gem-diphosphonate selected from the compounds of formula (I), where Z1, Z2, Z3 and Z4 are identical or different and are OR where R is H, a straight, branched or cyclic alkyl group comprising from 1 to 8 carbon atoms, OM where M is a cation, NR2 where R has the same meaning as defined above, Z1, Z2 and Z3, z4 may form an alkylidenedioxy ring comprising from 2 to 8 carbon atoms, X1, X2 are identical or different and are H, a halogen atom, a straight, branched or cyclic alkyl or alkoxy group from 1 to 8 carbon atoms, X3 is H, an alkyl group R1 from 1 to 4 carbon atoms, an acyl group C(O)R1, a carbamyl group C(O)NHR1 where R1 is described as above, X3O and one of the two other substituents X1 or X2 may form an alkylidenedioxy ring comprising from 1 to 4 carbon atoms, A is -CH=CH- CH2-, -(CH2)n-, -O(CH2)n-, -S-, -SO2-, -S(CH2)n-, -SO2(CH2)n-, where n is an integer from 1 to 7 or together with B forms an alkylidene group of the fromula -(CH=CH)k-(CH2)d-CH= where k is zero or 1 and d is an integer from zero to 4, B is H, an alkyl group from 1 to 4 carbon atoms, t is zero or 1, with the proviso that t is zero only when A is (CH=CH)k-(CH2)d-CH= where k and d are as described above, for the manufacture of a medicament for the treatment or prevention of neoplastic diseases and in particular ras dependent cancers.
Cette invention concerne l'utilisation d'un gem-diphosphonate substitué par un phénol, sélectionné parmi les composés représentés par la formule (I), pour la fabrication d'un médicament destiné au traitement ou à la prévention des maladies néoplasiques et notamment des cancers liés à la protéine ras. Dans la formule (I), Z?1¿, Z?2¿, Z?3¿ et Z?4¿ sont identiques ou différents et représentent OR, R représentant H, ou un groupe alkyle cyclique ou à chaîne droite ou ramifiée comportant de 1 à 8 atomes de carbone, ou bien représentent OM, M étant un cation, ou encore représentent NR¿2?, R ayant la même signification que ci-dessus, Z?1¿, Z?2¿ et Z?3¿, Z?4¿ pouvant former un noyau alkylidènedioxy comportant de 2 à 8 atomes de carbone, X?1¿ et X?2¿ sont identiques ou différents et représentent H, un atome halogène, un groupe alkyle ou alkoxy cyclique ou à chaîne droite ou ramifiée ayant de 1 à 8 atomes de carbone, X?3¿ représente H, un groupe alkyle R?1¿ ayant de 1 à 4 atomes de carbone, un groupe acyle C(O)R?1¿, un groupe carbamyle C(O)NHR?1¿ où R?1¿ a la notation ci-dessus définie, X?3¿O et l'un des deux autres substituants X?1¿ ou X?2¿ pouvant former un noyau alkylidènedioxy comportant de 1 à 4 atomes de carbone, A représente -CH=CH-CH¿2?-, -(CH¿2?)¿n?-, -O(CH¿2?)¿n?-, -S-, -SO¿2-?, -S(CH¿2?)¿n?-, -SO¿2?(CH¿2?)¿n?-, où n est un entier compris entre 1 et 7, ou bien A forme avec B un groupe alkylidène de formule -(CH=CH)¿k?-(CH¿2?)¿d?-CH= où k est égal à 0 ou 1 et d est un entier compris entre 0 et 4, B représente H, un groupe alkyle ayant de 1 à 4 atomes de carbone, t est égal à 0 ou 1, à condition que t ne soit égal à 0 que lorsque A représente (CH=CH)¿k?-(CH¿2?)¿d?-CH= où k et d ont la notation ci-dessus définie.
Bentzen Craig Leigh
Flach Jean
Nguyen Lan Mong
Niesor Eric
Phan Hieu Trung
Marks & Clerk
Symphar S.a.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1542983