C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 403/04 (2006.01) A61K 31/517 (2006.01) A61K 31/519 (2006.01) A61K 31/557 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 15/10 (2006.01) C07D 239/95 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 407/14 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01)
Patent
CA 2366201
Compounds (I) (A=2-furyl, substituted 2-furyl, 2-tetrahydrofuryl, substituted alkoxy or substituted phenoxyalkyl; B=B1, B2 or B3, but if B=B1 then A=substituted phenoxyalkyl) and their enantiomers, diastereoisomers and pharmaceutically acceptable salts are useful for the preparation of a medicament for the treatment of sexual dysfunction in males and females. Compounds II (I:B=B3, A ≠ 2-furyl) are novel and are claimed per se. Pharmaceutical compositions containing compounds II are also claimed, as are pharmaceutical compositions containing compounds I and one or more of a prostaglandin, a direct vasodilator and a 5 cGMP phosphodiesterase inhibitor (e.g. sildenafil). Compounds which bind to mammalian .alpha.1b adrenergic receptors with an affinity of at least about 10-8 M and which bind to mammalian .alpha.1b adrenergic receptors with an affinity at least 10-fold higher than the affinity with which the compound binds to mammalian .alpha.1a or .alpha.1d .alpha.1L adrenergic receptors are also useful for the preparation of a medicament for the treatment of sexual dysfunction in males and females. A method of identifying such compounds is also disclosed and claimed.
Cette invention concerne des composés (I) (A=2-furyle, 2-furyle substitué, 2-tétrahydrofuryle, alcoxy substitué ou phénoxyalkyle substitué; B=B¿1?, B¿2? ou B¿3?, mais si B=B¿1?, A= phénoxyalkyle substitué) et leurs énantiomères, diastereoisomères et des sels acceptables au plan pharmaceutique qui conviennent pour la préparation d'un médicament destiné au traitement de dysfonctionnement sexuels chez l'hommes et la femme. L'invention porte sur des composés II (I:B=B¿3?, A ≠ 2-furyle) intrinsèquement. Elle concerne également des compositions pharmaceutiques renfermant les composés II ainsi que des compositions pharmaceutiques renfermant des composés I et un ou plusieurs variantes de prostaglandine, vasodilatateur direct et inhibiteur de la 5 cGMP phosphodiestérase (sildenafil par exemple). Les composés qui se lient aux récepteurs adrénergiques .alpha.¿1b? chez les mammifères avec une affinité d'au moins 10-?8¿ M environ et des composés qui se lient aux récepteurs adrénergétiques .alpha.¿1b? chez les mammifères avec une affinité supérieure d'au moins 10 fois à celle avec laquelle le composé se lie aux récepteurs adrénergétiques .alpha.¿1a? ou .alpha.¿1L? chez les mammifères conviennent également pour la préparation d'un médicament destiné au traitement de dysfonctionnements sexuels chez l'homme et la femme. L'invention porte également sur une méthode d'identification de tels composés.
Leonardi Amedeo
Motta Gianni
Sironi Giorgio
Testa Rodolfo
Macrae & Co.
Recordati Ireland Limited
Recordati S.a. Chemical And Pharmaceutical Company
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1886958