C - Chemistry – Metallurgy – 07 – J
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
J
C07J 41/00 (2006.01) A61K 31/37 (2006.01) A61K 31/568 (2006.01) A61K 31/569 (2006.01) A61K 31/57 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07J 1/00 (2006.01) C07J 5/00 (2006.01)
Patent
CA 2440973
The present invention relates to steroid derivatives for use as medicaments. More specifically, the invention also relates to the use of a steroid derivative of 5-androstene-, 5-pregnenolone or corresponding saturated derivatives (androstane- or pregnane-) in the manufacture of a medicament for the treatment of a benign and/or malignant tumour, which medicament is capable of interrupting disturbances in Wnt-signaling, such as cell-cycle arrest in G1- phase, and/or providing an angiostatic effect. Examples of such steroid derivatives are .DELTA.-5-androstene-17.alpha.-ol, androstane-17.alpha.-ol- pregnane-17.alpha.-ol or pregnane-17.alpha.-ol derivatives. In a further aspect, the invention relates to a method of producing a medicament for the treatment of a benign and/or malignant tumour and/or an inflammatory condition comprising the steps of contacting 5-androstane-3.szlig.,17.alpha.-diol or androstane-3.szlig..alpha.-diol, an enzyme and a sulfotransferase to provide 5- androstene-17.alpha.-ol-3.szlig.-sulfate or corresponding androstane derivative (17.alpha.-AEDS or 17-AADS); and mixing the 17.alpha.-AEDS or 17.alpha.-AADS so produced with a suitable carrier; whereby a medicament which is capable of acting as a ligand to perox-isome proliferator-activated receptor-.gamma. (PPAR.gamma.) is produced.
La présente invention concerne des dérivés de stéroïde destinés à être utilisés comme médicaments. L'invention concerne également l'utilisation d'un dérivé de stéroïde 5-androstene-, 5-pregnenolone ou de dérivés saturés correspondants (dérivés d'androstane ou de prégnane) dans la production d'un médicament pour traiter une tumeur bénigne et/ou maligne. Ce médicament permet d'interrompre des troubles de la transmission de signaux Wnt, tels qu'un arrêt du cycle cellulaire en phase G1, et/ou d'entraîner un effet angiostatique. De tels dérivés de stéroïde sont, par exemple, les dérivés de .DELTA.-5-androstene-17.alpha.-ol, androstane-17.alpha.-ol-pregnene-17.alpha.-ol ou pregnane-17.alpha.-ol. Par ailleurs, l'invention concerne également un procédé de production d'un médicament pour le traitement d'une tumeur bénigne et/ou maligne et/ou d'un état inflammatoire. Ce procédé consiste à mettre en contact 5-androstane-3.szlig.,17.alpha.-diol ou androstane-3.szlig..alpha.-diol, un enzyme et une sulfotransférase pour obtenir un 5-androstene-17.alpha.-ol-3.szlig.-sulfate ou le dérivé d'androstane correspondant (17.alpha.-AEDS ou 17-AADS); et à mélanger le 17.alpha.-AEDS ou 17.alpha.-AADS ainsi obtenu à un excipient adéquat. Cela permet d'obtenir un médicament capable d'agir comme un ligand pour (PPAR.gamma.) récepteur .gamma. activé par proliférateur pérox-isome.
Gowling Lafleur Henderson Llp
Hagstrom Tomas
LandOfFree
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