A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/513 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61M 15/08 (2006.01)
Patent
CA 2483090
A therapeutic composition is provided that comprises a 1-R1-phenyl, 4-R2- phenyl substituted 1,2,3,6-tetrahydropyrimidine-2-one cold receptor agonist in a therapeutically effective amount. The composition preferably further comprises one or more pharmaceutically active drugs such as an anti- inflammatory glucocorticosteroid, a sympathomimetic amine decongestant, an antihistamine, a local anesthetic, menthol or a menthol analog, an immunosuppressant, and mixtures thereof. The cold receptor agonist may be represented by the general formula (1)-[R1-phenyl]-4-[R2-phenyl]-1,2,3,6- tetrahydropyrimidine-2-one wherein: R1 is -hydroxy, -chloro, - fluoro, -alkyl, -acetoxy, -trifluoromethyl ; and R2 is -nitro, -chloro, -fluoro, -alkyl, - trifluoromethyl. Therapeutic compositions of the invention elicit long-lasting cooling or soothing, particularly when formulated for delivery to suppress the sensations of itch and pain, such as for delivery to inflamed skin, to the mucous membranes of the eyelids, of the anogenital areas and of the airways, and to the enteric mucosa.
La présente invention concerne une composition thérapeutique. Ladite composition comprend un agoniste du récepteur de froid de 1-R1-phényl, 4-R2-phényl substitué 1,2,3,6-tétrahydropyrimidine-2-one en une quantité efficace d'un point de vue thérapeutique. De préférence, ladite composition comprend également au moins un médicament actif d'un point de vue pharmaceutique tel qu'un glucocorticostéroïde anti-inflammatoire, un décongestionnant d'amine sympathomimétique, un antihistaminique, un anesthésique local, du menthol ou un analogue de menthol, un immunosuppresseur et des mélanges de ces derniers. L'agoniste du récepteur de froid peut être représenté par la formule générale (1)-[R1-phényl]-4-[R2-phényl]-1,2,3,6-tétrahydropyrimidine-2-one dans laquelle: R1 représente -hydroxy, -chloro, - fluoro, -alkyl, -acétoxy, -trifluorométhyl; et R2 représente -nitro, -chloro, -fluoro, -alkyl, -trifluorométhyl. Les compositions thérapeutiques selon l'invention provoquent un refroidissement ou un apaisement de longue durée, en particulier lorsqu'elles sont préparées pour être administrées en vue de supprimer les sensations de démangeaison et de douleur, tel que pour être administrées sur une peau enflammée, sur les muqueuses des paupières, des zones anogénitales et des voies aériennes et sur la muqueuse intestinale.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Cragmont Pharmaceuticals Llc
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2004652