A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/70 (2006.01) A61K 45/06 (2006.01) C07H 19/10 (2006.01)
Patent
CA 2300146
Compounds of Formula (I) wherein X1 and X2 are each independently either O- or S-; X3 and X4 are each independently either -H or -OH, with the proviso that X3 and X4 are not simultaneously -H; R1 is selected from the group consisting of O, imido, methylene and dihalomethylene; R2 is selected from the group consisting of H, halo, alkyl, substituted alkyl, alkoxyl, nitro and azido; R3 is selected from the group consisting of H, alkyl, acyl, aryl, and arylalkyl; and R4 is selected from the group consisting of -OR', -SR', -NR', and - NR'R'', wherein R' and R'' are independently selected from the group consisting of H, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, arylalkyl, alkoxyl, and aryloxyl, with the proviso that R' is absent when R4 is double bonded from an oxygen or sulfur atom to the carbon at the 4-position of the pyrimidine ring, are used in methods of hydrating lung mucus secretions and treating lung disorders such as cystic fibrosis, ventilator-associated pneumonia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disorder and primary ciliary dyskinesia. Pharmaceutical compositions containing compounds of Formula (I), and novel compounds of Formula (I) are also described.
On décrit des composés de formule (I). Dans la formule X¿1? et X¿2? représentent chacun indépendamment O?-¿ et S?-¿; X¿3? et X¿4? représentent chacun indépendamment -H ou -OH, à condition que X¿3? et X¿4? ne représentent pas simultanément -H; R¿1? est sélectionné dans le groupe formé par O, imido, méthylène et dihalométhylène; R¿2? est sélectionné dans le groupe formé par H, halo, alkyle, alkyle substitué, alcoxyle, nitro et azido; R¿3? est sélectionné dans le groupe formé par H, alkyle, acyle, aryle, et arylalkyle; et R¿4? est sélectionné dans le groupe formé par -OR', -SR', -NR', et -NR'R'', où R' et R'' sont indépendamment sélectionnés dans le groupe formé H, alkyle, alkyle substitué, aryle, aryle substitué, arylalkyle, alcoxyle, et aryloxyle, à condition que R' soit absent lorsque R¿4? est doublement lié par un atome d'oxygène ou un atome de soufre au carbone à la position 4 du cycle pyrimidine. On utilise ces composés dans des procédés permettant d'hydrater les sécrétions des mucosités des poumons et de traiter des maladies pulmonaires telles que la mucoviscidose, la pneumonie liée au ventilateur, la bronchite chronique, la bronchopneumopathie chronique obstructive et la dyskinésie ciliaire primaire. Cette invention concerne également des compositions phamaceutiques contenant les composés de formule (I) ainsi que de nouveaux composés de formule (I).
Boucher Richard C. Jr.
Croom Dallas
Dougherty Robert
Pendergast William
Rideout Janet L.
Inspire Pharmaceuticals Inc.
Sim & Mcburney
The University Of North Carolina At Chapel Hill
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1617323