C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01)
Patent
CA 2399083
Compounds of the formula (I) wherein X represents hydrogen or hydroxy; Y represents oxygen or sulphur or oxidized sulphur selected from the groups S(O) and S(O2); R1 and R2, which may be the same or different, represent hydrogen or a residue after removal of 1 hydrogen atom from a straight, branched or cyclic, saturated or unsaturated, C1-C6-hydrocarbon; or R1 and R2, together with the carbon atom to which they are attached (marked with an asterisk in formula (I)), bearing the group X, form a C3-C8 carbocyclic ring; Q represents a diradical residue after removal of 2 hydrogen atoms from a straight, branched or cyclic, saturated or unsaturated C1-C8-hydrocarbon; R3 represents hydrogen or a residue after removal of 1 hydrogen atom from a straight, branched or cyclic, saturated or unsaturated C1-C6-hydrocarbon; R1, R2 and/or Q is optionally substituted with one or more deuterium or fluorine atoms; and n is 0 or 1; and derivatives of the compounds of formula (I) in which one or more hydroxy groups have been transformed into -O-acyl or -O-glycosyl groups, or a phosphate ester, such masked groups being hydrolyzable in vivo; may be used for the preparation of a medicament for the treatment and/or prophylaxis of osteoporosis and related bone disorders.
L'invention concerne les composés de la formule (I), dans laquelle X représente de l'hydrogène ou hydroxy ; Y représente de l'hydrogène, du soufre, ou du soufre oxydé choisis dans les groupes S(O) et S(O¿2?); R?1¿ et R?2¿ pouvant être identiques ou différents, représentent de l'hydrogène ou un résidu après retrait d'un atome d'hydrogène à partir d'un hydrocarbure C¿1?- C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou insaturé ; ou R?1¿ et R?2 forment un cycle carbocyclique C¿3?-C¿8? avec l'atome de carbone sur lequel ils sont attachés (noté par un astérisque dans la formule (I)), portant le groupe X ; Q représente un résidu diradicalaire après retrait de deux atomes d'hydrogène à partir d'un hydrocarbure C¿1?- C¿8? linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou insaturé ; R?3¿ représente de l'hydrogène ou un résidu après retrait d'un atome de carbone à partir d'un hydrocarbure C¿1?- C¿6? linéaire, ramifié ou cyclique, saturé ou insaturé ; R?1¿, R?2¿ et/ou Q sont éventuellement substitués avec un ou plusieurs atomes de deutérium ou de fluor ; et n est égal à 0 ou 1. L'invention concerne également des dérivés desdits composés, dans lesquels un ou plusieurs groupes hydroxy ont été transformés en groupes O-acyle ou O-glycosyle, ou en ester de phosphate, de tels groupes masqués pouvant être hydrolysés in vivo. Lesdits composés et leurs dérivés peuvent être utilisés dans la préparation de médicaments destinés au traitement et/ou à la prophylaxie de l'ostéoporose et de maladies osseuses associées.
Binderup Ernst Torndal
Grue-Sorensen Gunnar
Pedersen Henrik
Tranholm Mikael
Borden Ladner Gervais Llp
Leo Pharma A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1625571