Utilization of novel compounds with amyloid affinity and...

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 51/00 (2006.01) C07D 471/04 (2006.01)

Patent

CA 2704139

The invention provides a reagent for detecting amyloid deposited in a biological tissue which can detect amyloid in vitro and in vivo with high sensitivity using a compound which has affinity with amyloid and is suppressed in toxicity such as mutagencity. The reagent for detecting amyloid deposited in a biological tissue comprises a compound represented by the following formula (1) or a salt thereof: Image wherein A1, A2, A3 and A4 independently represent a carbon or nitrogen; R1 is a radioactive halogen substituent; R2 is a group selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl group, methoxy group, carboxyl group, amino group, N-methylamino group, N,N-dimethylamino group and cyano group; and m is an integer of 0 to 2, provided that at least one of A1, A2, A3 and A4 represents a carbon, and R1 binds to a carbon represented by A1, A2, A3 and A4.

L'invention concerne l'utilisation d'un réactif pour la détection de substances amyloïdes dans un tissu biologique, les substances amyloïdes pouvant être détectées in vitro et in vivo avec une sensibilité élevée à l'aide d'un composé présentant une affinité pour les substances amyloïdes et dont la toxicité a été régulée, notamment la mutagénicité. L'invention concerne un réactif permettant de détecter des substances amyloïdes déposées dans un tissu biologique, ledit réactif comprenant un composé représenté par la formule générale suivante (1) ou un sel dudit composé. Dans la formule (1), A1, A2, A3 et A4 représentent chacun indépendamment du carbone ou de l'azote; R1 représente un substituant halogène radioactif; R2 représente un groupe sélectionné dans le groupe constitué par hydrogène, hydroxyle, méthoxy, carboxyle, amino, N-méthylamino, N,N-diméthylamino et cyano; et m représente un entier compris entre 0 et 2; à condition qu'au moins un élément sélectionné parmi A1, A2, A3 et A4 représente hydrogène et que R1 soit lié à A1, A2, A3 ou A4 qui représente du carbone.

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