Vasopermeability enhancing peptide of human interleukin-2...

C - Chemistry – Metallurgy – 12 – N

Patent

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Details

C12N 15/62 (2006.01) A61K 38/20 (2006.01) A61K 39/395 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/10 (2006.01) C07K 14/55 (2006.01) C07K 16/30 (2006.01) C07K 16/46 (2006.01) C07K 19/00 (2006.01) C12N 15/13 (2006.01) C12N 15/26 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2219961

A novel permeability enhancing peptide (PEP) is a fragment of interleukin-2. When joined to a delivery vehicle that can target a tumor site, the PEP can increase the subsequent uptake of antineoplastic or tumor imaging agents. The PEP can be chemically joined to a monoclonal antibody to form an immunoconjugate. Alternatively, an expression vector is genetically engineered to express a fusion protein. The fusion protein has an antigen-binding portion joined to the PEP. The PEP is most effective when it takes the form of a dimer, linked by a disulfide bridge. The PEP is substantially free of cytokine activity and produces minimal toxic side effects on normal tissues.

L'invention porte sur un nouveau peptide augmentant la perméabilité (PEP), soit un fragment de l'interleukine-2. Lorsqu'il est associé à un vecteur destiné à l'administration, qui peut cibler une tumeur, le PEP peut accroître l'absorption subséquente d'antinéoplasique ou d'agents destinés à l'imagerie des tumeurs. Le PEP peut être chimiquement associé à un anticorps monoclonal pour former un immunoconjugué. Facultativement, un vecteur d'expression est conçu par génie génétique pour exprimer une protéine de fusion. La protéine de fusion présente une portion pour lier un antigène, associée au PEP. Le PEP est le plus efficace lorsqu'il est sous forme d'un dimère, retenu par un point disulfure. Le PEP ne présente pratiquement pas d'activité cytokine et entraîne des effets indésirables toxiques minimes dans les tissus normaux.

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