Vitamin-d amide derivatives

Details Vitamin-d amide derivatives Vitamin-d amide derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 295/185 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07C 401/00 (2006.01) C07D 231/04 (2006.01) C07D 233/02 (2006.01) C07D 277/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2185813

Compound of general formula (I) where R1 and R2, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aryl group or together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocyclic group; R3 represents a methyl group having .alpha.- or .beta.-configuration; one of Ra and Rb represents a hydroxy group or protected hydroxy group and the other represents a hydrogen atom; Y represents a valence bond or an alkylene group containing up to 3 carbon atoms; and A= represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A-ring of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D or analogue thereof. Active compounds of the invention exhibit separation of cell modulating and calcaemic activities coupled with enhanced duration of activity.

Composé représenté par la formule générale (I) dans laquelle R?1¿ et R?2¿, qui peuvent être semblables ou différents, représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe aliphatique, cycloaliphatique, araliphatique ou aryle ou, avec l'atome d'azote auquel ils sont fixés, constituent un groupe hétérocyclique; R?3¿ représente un groupe méthyle possédant une configuration .alpha.- ou .beta.; R?a¿ et/ou R?b¿ représente un groupe hydroxy ou un groupe hydroxy protégé et l'autre représente un atome d'hydrogène; Y représente une liaison de valence ou un groupe alkylène contenant jusqu'à 3 atomes de carbone au maximum; A = représente une fraction de cyclohexylidène caractéristique du cycle A d'une vitamine D 1 .alpha.-hydroxylée ou d'un de ses analogues. Ces composés actifs présentent une séparation des activités calcémiques et modulatrices cellulaires, ainsi qu'une durée d'activité accrue.

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