Vitamin d analogues

C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D

Patent

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Details

C07D 249/04 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/655 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07C 401/00 (2006.01) C07D 403/02 (2006.01) C07D 405/14 (2006.01) C07D 417/02 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07F 7/10 (2006.01)

Patent

CA 2167837

Novel 1.alpha.-hydroxy vitamin D derivatives in which the 17- position side chain carries an azide or optionally substituted 1,2,3- triazole group, including compounds of general formula (I) where R1 represents a methyl group having .alpha.- or .beta.-configuration; W represents a valence bond or a C1-5 alkylene group; X represents azide or an optionally substituted triazole group and A= represents a cyclohexylidene moiety characteristic of the A- ring of a 1.alpha.-hydroxylated vitamin D or analogue thereof. Active compounds of the invention exhibit cell modulating activity while exhibiting a substantial lack of calcaemic effect.

Nouveaux dérivés 1 alpha -hydroxy de vitamine D dans lesquels la chaîne latérale en position 17 porte un azide ou un groupe 1,2,3-triazole éventuellement substitué, comprenant des composés représentés par la formule (I) dans laquelle R<1> représente un groupe méthyle possédant une configuration alpha ou beta ; W représente une liaison de valence ou un groupe alkylène C1-5; X représente azide ou un groupe triazole éventuellement substitué; A= représente une fraction de cyclohexylidène caractéristique du cycle A d'une vitamine D 1 alpha -hydroxylée ou d'un analogue de celle-ci. Ces composés actifs présentent une activité modulatrice de la cellule, ainsi qu'un manque important d'effet d'hypercalcémie.

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