C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/695 (2006.01) C07D 309/12 (2006.01) C07F 7/18 (2006.01) A61K 7/40 (2000.01)
Patent
CA 2222785
The present invention relates to compounds of formula (I) in which formula X is hydrogen or hydroxy; R1 and R2 stand for methyl or ethyl, or, when taken together with the carbon atom bearing the group X, can form a C3-C5 carbocyclic ring; Q is either a single bond or a C1-C8 hydrocarbylene in which one of any methylene groups not directly bonded to the carbonyl group may optionally be replaced by an oxygen atom (or methyl by hydroxy); Y is either a single bond or C1-C8 hydrocarbylene; and derivatives of (I) in which one or more of the hydroxy groups are masked as groups which can be reconverted to hydroxy groups in vivo. The compounds show antiinflammatory and immunomodulating effects as well as strong activity in inducing differentiation and inhibiting undesirable proliferation of certain cells.
Cette invention a trait à des composés répondant à la formule (I) dans laquelle X représente hydrogène ou hydroxy; R<1> et R<2> représentent méthyle ou éthyle ou, s'ils sont pris avec l'atome de carbone portant le groupe X, peuvent constituer un noyau carbocyclique comportant de 3 à 5 atomes de carbone; Q représente, soit une liaison simple, soit un hydrocarbylène comportant de 1 à 8 atomes de carbone dans lequel l'un des groupes méthylène quel qu'il soit, sans liaison directe avec le groupe carbonyle, peut éventuellement être remplacé par un atome d'oxygène (ou méthyle par hydroxy); Y représente, soit une liaison simple, soit hydrocarbylène comportant de 1 à 8 atomes de carbone. Cette invention concerne également des dérivés de la formule (I) où l'un des groupes hydroxy, sinon davantage, est masqué en tant que groupe susceptible d'être reconverti en groupe hydroxy in vivo. Les composés selon l'invention, qui ont des effets anti-inflammatoire et immunorégulateur, sont également très actifs s'agissant d'induire une différenciation et d'inhiber la prolifération indésirable de certaines cellules.
Borden Ladner Gervais Llp
Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/s (lovens Kemiske Fabrik Prod
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1871111