Vitamin d3 analogs with bis c-20 side chains

Details Vitamin d3 analogs with bis c-20 side chains Vitamin d3 analogs with bis c-20 side chains

C - Chemistry, Metallurgy

07

C

C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/593 (2006.01) A61P 19/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01)

Patent

CA 2287881

This invention provides Vitamin D3 analogs of the Formula (1) wherein: X is H2 or CH2; Y is hydrogen, hydroxy or fluorine; Z is hydroxy; R1 and R2 are a(C1-C4) alkyl or fluoroalkyl, or R1 and R2 together with C25 form a (C3-C6) cycloalkyl or cyclofluoroalkyl; R3 and R4 are a (C1-C4) alkyl or fluoroalkyl, or R3 and R4 together with C25' form a (C3-C6) cycloalkyl or cyclofluoroalkyl; A is a single bond or a double bond; B1 is a single bond, an E-double bond, a Z-double bond or a triple bond; and B2 is a single bond, an E-double bond, a Z-double bond or a triple bond; and prodrugs thereof; intermediates and methods for preparation of these analogs, pharmaceutical compositions containing such analogs and methods for treatment of osteoporosis, hyperparathyroidism autoimmune diseases and for the treatment and prevention of neoplastic diseases.

L'invention concerne des analogues de la vitamine D3 selon la formule I. Dans cette dernière, X représente H2 ou CH2; Y représente hydrogène, hydroxy ou fluor; Z représente hydroxy; R1 et R2 représentent un alkyle (C1-C4) ou fluoroalkyl, ou R1 et R2 ensemble avec C25 forment un cycloalkyle (C3-C6) ou cyclofluoroalkyle; R3 et R4 forment un alkyle (C1-C4) ou fluoroalkyle, ou R3 et R4 ensemble avec C25' forment un cycloalkyle (C3-C6) ou cyclofluoroalkyl; A est une simple liaison ou une double liaison; B1 est une simple liaison, une double liaison E, une double liaison Z ou une triple liaison; et B2 est une simple liaison, une double liaison E, une double liaison Z ou une triple liaison. L'invention concerne aussi des promédicaments de ces derniers, des intermédiaires et des procédés de préparation de ces analogues, et des compositions pharmaceutiques contenant ces analogues. L'invention traite aussi de procédés pour traiter l'ostéoporose, les maladies auto-immunes, l'hyperparathyroïdie et pour traiter et prévenir les maladies néoplasiques.

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