C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 401/00 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01)
Patent
CA 2272148
A compound of formula (I) in which formula Q is a C1-C6 hydrocarbylene diradical; Y is either a single bond, a carbonyl group or a methylene, ethylene, -CH(OH)-, -O-(C6H4)- (ortho, meta, para) or -S-(C6H4)- (ortho, meta, para) diradical; R1 and R2, which may be the same or different, stand for hydrogen or a C1-C6 hydrocarbyl radical; or R1 and R2, when taken together with the carbon atom (starred in formula I) bearing the group Z, can form a C3- C6 carbocyclic ring; and Z is hydrogen or hydroxy; with the proviso that when, at the same time, Q is ethylene, Y is methylene, R1 and R2 stand for methyl or trifluoromethyl, and Z is hydroxy, or when, at the same time, Q is ethylene, Y stands for carbonyl or -CH(OH)-, R1 and R2 are methyl, and Z is hydroxy, then the configuration at C-20 cannot be <u>E</u>. The compounds show anti- inflammatory and immunomodulating effects as well as strong activity in inducing differentiation and inhibiting undesirable proliferation of certain cells.
Cette invention se rapporte à compose représenté par la formule (I), où Q représente un biradical hydrocarbylène C¿1?-C¿6?; Y représente une liaison simple, un groupe carbonyle ou un biradical méthylène, éthylène, -CH(OH)-, -O-(C¿6?-H¿4?)- (ortho, méta, para) ou -S-(C¿6?-H¿4?)- (ortho, méta, para); R?1¿ et R?2¿, qui peuvent être identiques ou différents, représentent hydrogène ou un radical hydrocarbyle C¿1?-C¿6?; ou R?1¿ et R?2¿ peuvent former une chaîne carboxylique C¿3?-C¿6?, lorsqu'ils sont pris avec l'atome de carbone (représentée par une étoile dans la formule (I) portant le groupe Z; et Z représente hydrogène ou hydroxy, à la condition que, lorsque, en même temps, Q représente éthylène, Y représente méthylène, R?1¿ et R?2¿ représente méthyle ou trifluorométhyle, et Z représente hydroxy, ou lorsque, en même temps Q représente éthylène, Y représente carbonyle ou -CH(OH), R?1¿ et R?2¿ représentent méthyle et Z représente hydroxy, alors la configuration en C-20 ne peut pas être <u>R</u>. Ces composés possède des effets anti- inflammatoires et immunomodulateurs et ainsi qu'une forte activité d'induction de la différentiation cellulaire et inhibition de la prolifération indésirable de certaines cellules.
Borden Ladner Gervais Llp
Leo Pharmaceutical Products Ltd. A/s
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1482054