Vitamin e derivatives

Details Vitamin e derivatives Vitamin e derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 311/72 (2006.01) A61K 8/67 (2006.01) A61K 31/355 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61K 38/05 (2006.01) A61K 38/06 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07K 5/02 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01)

Patent

CA 2315679

Novel vitamin E derivatives represented by general formula (I) or pharmacologically acceptable salts thereof which are useful as hepatopathy inhibitors, anticataract agents, cerebral metabolism activators, antioxidants and cosmetic components. In Formula (I), R1 and R2 are the same or different and each represents hydrogen or methyl; R3 represents an SH compound bonded via an S-bond selected from among glutathione, .gamma.-glutamylcysteine, cysteine, penicillamine, esters thereof and cysteamine; and R4 represents hydroxy, an N-substituted amino acid selected from among glycine, .beta.- alanine, .gamma.-aminobutyric acid, 5-aminovaleric acid, .epsilon.- aminocaproic acid, anthranilic acid, tranexamic acid, proline, esters thereof, aminoethylsulfonic acid and aminoethylsulfinic acid, or serotonin.

L'invention concerne de nouveaux dérivés de vitamine E représentés par la formule générale (I) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés qui s'avèrent utiles en tant qu'inhibiteurs d'hépatopathie, agents empêchant la formation de cataracte, activateurs du métabolisme cérébral, antioxydants et composants cosmétiques. Dans la formule (I), R¿1? et R¿2? sont identiques ou différents et représentent chacun l'hydrogène ou un méthyle; R¿3? représente un composé SH lié via une liaison Soufre et sélectionné parmi glutathione, .gamma.-glutamylcystéine, cystéine, pénicillamine, des esters de ces composés et cystéamine; et R¿4? représente hydroxy, un acide aminé à substitution N sélectionné parmi glycine, .beta.-alanine, acide .gamma.-aminobutyrique, acide 5-aminovalérique, acide .epsilon.-aminocaproïque, acide anthranilique, acide tranexamique, proline, des esters de ces composés, acide aminoéthylsulfonique et acide aminoéthylsulfinique, ou sérotonine.

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