Vitamin-mitomycin conjugates

Details Vitamin-mitomycin conjugates Vitamin-mitomycin conjugates

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 487/14 (2006.01) A61K 31/40 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) C07D 475/04 (2006.01) C07D 519/00 (2006.01)

Patent

CA 2484640

The invention relates to vitamin-mitomycin conjugates, to a method of using the conjugates to selectively eliminate a population of pathogenic cells in a host animal harboring the pathogenic cells, and to a method of preparation of the conjugates. The conjugate is of general formula B-L-X wherein the group B is a vitamin, or an analog or a derivative thereof, that binds to a surface accessible vitamin receptor that is uniquely expressed, overexpressed, or preferentially expressed by a population of pathogenic cells, wherein the group L comprises a cleavable linker, and wherein the group X comprises a mitomycin compound, or an analog or a derivative thereof. An additional therapeutic agent, such as a chemotherapeutic agent, can be administered in combination with the conjugate.

L'invention se rapporte à des conjugués de type vitamine-mitomycine, ainsi qu'à un procédé d'utilisation de ces conjugués pour supprimer sélectivement une population de cellules pathogènes chez un animal hôte abritant de telles cellules pathogènes, ainsi qu'à un procédé de préparation de ces conjugués. Le conjugué en question est représenté par la formule générale B-L-X, dans laquelle le groupe B est une vitamine ou un analogue ou dérivé de vitamine, qui se lie à un récepteur de vitamine accessible en surface qui est exprimé de manière unique, surexprimé ou exprimé de préférence par une population des cellules pathogènes, le groupe L est une séquence de liaison clivable, et le groupe X comprend un composé de mitomycine ou un analogue ou dérivé d'un tel composé. Un agent thérapeutique supplémentaire, tel qu'un agent chimiothérapeutique, peut être administré en association à ce conjugué.

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