Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals

Details Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 403/14 (2006.01) A61K 49/04 (2006.01) A61K 49/10 (2006.01) A61K 49/22 (2006.01) A61K 51/04 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61P 37/00 (2006.01) C07D 401/14 (2006.01) C07D 403/12 (2006.01) G01N 25/48 (2006.01)

Patent

CA 2346935

The present invention describes novel compounds of the formula (Q)d-Ln-Ch, useful for the diagnosis and treatment of cancer, methods of imaging tumors in a patient, and methods of treating cancer in a patient. The present invention also provides novel compounds useful for monitoring therapeutic angiogenesis treatment and destruction of new angiogenic vasculature. The present invention also provides novel compounds useful for imaging atherosclerosis, restenosis, cardiac ischemia, and myocardial reperfusion injury. The present invention also provides novel compounds useful for the treatment of rheumatoid arthritis. The pharmaceuticals are comprised of a targeting moiety that binds to a receptor that is upregulated during angiogenesis, an optional linking group, and a therapeutically effective radioisotope or diagnostically effective imageable moiety. The imageable moiety is a gamma ray or positron emitting radioisotope, a magnetic resonance imaging contrast agent, an X-ray contrast agent, or an ultrasound contrast agent.

La présente invention concerne de nouveaux composés de formule : (Q)¿d?-L¿n?-C¿h?, utiles pour le diagnostic et le traitement du cancer, ainsi que des méthodes d'imagerie de tumeurs et des méthodes de traitement du cancer chez un patient ; de nouveaux composés utiles pour la surveillance du traitement de l'angiogenèse et la destruction de nouveaux vaisseaux formés par angiogenèse ; de nouveaux composés utiles à l'imagerie de l'athérosclérose, de la resténose, de l'ischémie cardiaque et des troubles du myocarde dus à la reperfusion ; et de nouveaux composés convenant au traitement de la polyarthrite rhumatoïde. Ces médicaments sont constitués d'un groupe fonctionnel de ciblage se liant à un récepteur régulé positivement pendant l'angiogenèse, éventuellement d'un groupe de liaison, et d'un radio-isotope efficace au plan thérapeutique ou d'un groupe fonctionnel pouvant être utilisé à des fins diagnostiques. Ce groupe fonctionnel est un radio-isotope émettant des rayons gamma ou des positrons, un agent de contraste pour imagerie par résonance magnétique, un agent de contraste opaque aux rayons X, ou un agent de contraste opaque aux ultrasons.

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