C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 14/435 (2006.01) A61K 38/04 (2006.01) G01N 33/68 (2006.01) G01N 33/94 (2006.01) A61P 37/06 (2006.01)
Patent
CA 2686216
Potassium channels KvI.3 are known to be implicated in immunological diseases and graft rejections. Disclosed are peptides capable of blocking with high affinity and specificity potassium channels KvI.3, their pharmaceutical compositions, and methods for their use to block KvI .3 potassium channels, to treat various immunological conditions and to diagnostic applications. Methods for their chemical synthesis and correct folding are also disclosed. Exemplary peptides correspond to protein components (Vm23 and Vm24) isolated from the venom of the Mexican scorpion Vaejovis mexicanus smithi. Vm23 and Vm24 bind to hKvl.3 channels in an almost irreversible manner, showing a Kd value in the order of 3 picomolar range, when applied to human lymphocytes cultures in vitro. Vm24 was chemically synthesized and used in in vivo experiments to successfully treat sensitized rats (on the DTH-response). Neither Vm24 nor synthetic Vm24 is toxic to mice when injected at relatively high concentrations (assayed up to 10,000 micrograms per kilogram mouse body weight). These peptides (Vm24 and Vm23) and their functional equivalent analogs with at least 83% of sequence identity are lead compounds, candidates for the treatment of various immunological conditions and diagnostic applications.
Les canaux potassiques KvI.3 sont connus pour être impliqués dans des maladies immunologiques et des rejets de greffe. L'invention porte sur des peptides capables de bloquer avec une affinité élevée et une spécificité élevée les canaux potassiques KvI.3, sur leurs compositions pharmaceutiques, et sur des procédés pour leur utilisation pour bloquer les canaux potassiques KvI.3, pour traiter divers états immunologiques et sur des applications de diagnostic. L'invention porte également sur des procédés pour leur synthèse chimique et leur pliage correct. Des peptides à titre d'exemples correspondent à des composants protéiques (Vm23 et Vm24) isolés à partir du venin du scorpion mexicain Vaejovis mexicanus smithi. Vm23 et Vm24 se lient aux canaux hKvl.3 de façon presque irréversible, montrant une valeur Kd dans l'ordre de la plage 3 picomolaire, lors de l'application à des cultures de lymphocytes humains in vitro. Vm24 a été chimiquement synthétisé et utilisé dans des expériences in vivo pour traiter avec succès des rats sensibilisés (sur la réponse DTH). Ni Vm24, ni Vm24 synthétique ne sont toxiques pour les souris lorsqu'ils sont injectés à des concentrations relativement élevées (dosage jusqu'à 10 000 microgrammes par kilogramme de masse corporelle de souris). Ces peptides (Vm24 et Vm23) et leurs analogues équivalents fonctionnels avec au moins 83 % d'identité de séquence sont des composés majeurs, des candidats pour le traitement de divers états immunologiques et des applications de diagnostic.
Ferreira Batista Cesar Vicente
Gaspar Rezso
Gurrola-Briones Georgina
Panyi Gyorgy
Possani Postay Lourival Domingos
Sim & Mcburney
Universidad Nacional Autonoma de Mexico
LandOfFree
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