Vpr and vpx proteins of hiv

Details Vpr and vpx proteins of hiv Vpr and vpx proteins of hiv

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 15/49 (2006.01) A61K 31/70 (2006.01) A61K 38/08 (2006.01) A61K 38/16 (2006.01) A61K 39/21 (2006.01) A61K 39/42 (2006.01) C07H 21/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/155 (2006.01) C07K 14/16 (2006.01) C07K 16/10 (2006.01) C12Q 1/02 (2006.01) C12Q 1/70 (2006.01) A61K 38/00 (2006.01) A61K 39/00 (2006.01)

Patent

CA 2186398

This invention relates to a biologically active peptide fragment of the Vpr protein of human immunodeficiency virus, to pharmaceutical compositions comprising these peptides or biologically active analogues thereof, to antagonists of the peptides, and to pharmaceutical compositions comprising these antagonists and to therapeutic and screening methods utilising compounds and compositions of the invention. In one preferred embodiment, the invention provides an antagonist of the Vpr protein of human immunodeficiency virus (HIV), or of a biologically active fragment or analogue thereof, comprising at least one amino acid sequence motif selected from HFRIG and HSRIG which has the ability to inhibit one or more activities mediated by Vpr, selected from the group consisting of growth arrest, cell replication arrest, cytotoxicity, cytoskeletal disruption, and effects on the endoplasmic reticulum. The invention also relates to use of Vpr protein, or a biologically active fragment or analogue thereof comprising the consensus sequence, in treatment of conditions mediated by cellular proliferation or caused by eukaryotic pathogens.

Fragment peptidique à activité biologique de la protéine Vpr du virus de l'immunodéficience humaine, compositions pharmaceutiques comportant ces peptides ou leurs analogues à activité biologique, antagonistes de ces peptides, compositions pharmaceutiques comportant ces antagonistes, et procédés thérapeutiques et de sélection mettant en oeuvre ces composés et compositions. Selon un mode préféré de réalisation, on a prévu un antagoniste de la protéine Vpr du virus de l'immunodéficience humaine (VIH), ou de son fragment ou analogue à activité biologique, comportant au moins un motif de séquence d'acides aminés choisi parmi HFRIG et HSRIG et apte à inhiber une ou plusieurs activités dues à la Vpr, sélectionnées dans le groupe constitué du blocage de la croissance, du blocage de la réplication cellulaire, de la cytotoxicité, de la rupture cytosquelettique, et des effets sur le réticulum endoplasmique. On a également prévu l'utilisation de la protéine Vpr, ou de son fragment ou analogue à activité biologique comprenant la séquence consensus, dans le traitement des pathologies dues à la prolifération cellulaire ou aux agents pathogènes eucaryotes.

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