A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 9/14 (2006.01) A61K 9/107 (2006.01) A61K 31/7068 (2006.01) A61K 47/30 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) A61K 49/00 (2006.01) A61K 51/08 (2006.01)
Patent
CA 2665343
Polymeric nanoparticles with a hydrophobic core and a hydrophilic shell are formed from: 1) N-isopropyl acrylamide (NIPAAM), at a molar ratio of about 50% to about 90%, and preferably 60% for specific delivery routes such as oral or parenteral; either water-soluble vinyl derivatives like vinylpyrolidone (VP) or vinyl acetate (VA), or water insoluble vinyl derivatives like methyl methacrylate (MMA) or styrene (ST), at a molar ratio of about 10% to about 30%;, and acrylic acid (AA), at a molar ratio of about 10% to about 30%. The formed nanoparticles may be optionally surface functional using reactive groups present in AA, including PEGylation, or conjugation of moieties such as chemotherapeutics, contrasting agents, antibodies, radionucleides, ligands, and sugars, for diagnostic, therapeutic, and imaging purposes. The polymeric nanoparticles are preferably dispersed in aqueous solutions. The polymeric nanoparticles incorporate one or more types of medicines or bioactive agents in the hydrophobic core; on occasion, the medicine or bioactive agent may be conjugated to the nanoparticle surface via reactive functional groups. The polymeric nanoparticles are capable of delivering the said medicines or bioactive agents through oral, parenteral, or topical routes. The polymeric nanoparticles allow poorly water soluble medicines or bioactive agents, or those with poor oral bioavailability, to be formulated in an aqueous solution, and enable their convenient delivery into the systemic circulation.
L'invention concerne des nanoparticules polymères ayant un noyau hydrophobe et une enveloppe hydrophile qui sont formées des constituants suivants : 1) N-isopropyl acrylamide (NIPAAM), suivant un rapport molaire d'environ 50 % à environ 90 %, de préférence 60 % pour des voies d'administration spécifiques telles que la voie orale ou parentérale; soit des dérivés vinyliques solubles dans l'eau comme la vinylpyrrolidone (VP) ou l'acétate de vinyle (VA), soit des dérivés vinyliques insolubles dans l'eau comme le méthacrylate de méthyle (MMA) ou le styrène (ST), suivant un rapport molaire d'environ 10 % à environ 30 %; et de l'acide acrylique (AA), suivant un rapport molaire d'environ 10 % à environ 30 %. Les nanoparticules formées peuvent être facultativement à fonctionnalité de surface en utilisant des groupes réactifs présents dans AA, y compris une PEGylation, ou une conjugaison de fractions telles que des agents chimiothérapiques, des agents de contraste, des anticorps, des radionucléides, des ligands et des sucres, à des fins de diagnostic, de thérapie et d'imagerie. Les nanoparticules polymères sont de préférence dispersées dans des solutions aqueuses. Les nanoparticules polymères contiennent un ou plusieurs types de médicaments ou d'agents bioactifs dans le noyau hydrophobe; si nécessaire, le médicament ou l'agent bioactif peut être conjugué à la surface des nanoparticules par l'intermédiaire de groupes fonctionnels réactifs. Les nanoparticules polymères sont capables d'apporter lesdits médicaments ou agents bioactifs par les voies orale, parentérale ou topique. Les nanoparticules polymères permettent à des médicaments ou agents bioactifs faiblement solubles dans l'eau, ou à ceux ayant une biodisponibilité orale faible d'être formulés en solution aqueuse, et permettent leur apport pratique dans la circulation systémique.
Bisht Savita
Feldmann Georg
Maitra Anirban
Macrae & Co.
The Johns Hopkins University
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-2002059