C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) C07D 295/135 (2006.01)
Patent
CA 2331187
The present invention concerns novel compounds of formula (I); the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formula (a); (b); (c); (d); (e); or (f); wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkanediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O, S or NR2; R1 represents hydrogen, aryl, Het1, or an optionally substituted C1-6alkyl; each R2 independently represents hydrogen or C1-6alkyl; or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkyloxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4-tetrahydro-naphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl groups may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, homopiperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together form a bivalent radical of formula -N=CH- (i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical; D represents a trisubstituted 1,3-dioxolane derivative; as antifungals; their processes for preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
La présente invention concerne de nouveaux composés de formule (I), les formes N-oxydes, les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces derniers dans lesquelles L représente un radical de formule (a), (b), (c), (d), (e) ou (f) dans lesquelles chaque Alk représente indépendamment un alcanediényle C1-6 facultativement substitué; n représente 1,2 ou 3; Y représente O, S ou NR<2>; R<1> représente hydrogène, aryle, Het<1> ou un alkyle C1-6 facultativement substitué; chaque R<2> représente indépendamment hydrogène ou alkyle C1-6; ou si R<1> et R<2> sont attachés au même atome d'azote ils peuvent être pris ensemble pour former un radical hétérocyclique; ou bien ils peuvent être pris ensemble pour former un radical azido; chaque R<3> représente indépendamment hydrogène, hydroxy ou alkyloxy C1-4; aryle représente phényle, naphtalényle, 1,2,3,4-tétrahydro-naphtalényle, indényle ou indanyle; chacun desdits groupes aryle pouvant être facultativement substitué; Het<1> représente un radical monocyclique ou hétérocyclique bicyclique facultativement substitué; Het<2> est identique à Het<1> mais peut également représenter pipérazinyle, homopipérazinyle, 1,4-dioxanyle, morpholinyle, thiomorpholinyle; R<6> représente hydrogène ou alkyle C1-4; R<7> représente hydrogène ou alkyle C1-4; ou bien R<6> et R<7> pris ensemble forment un radical bivalent de formule -N=CH- (i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), dans lequel un atome d'hydrogène présent dans les radicaux (i) et (ii) peut être remplacé par un radical alkyle C1-4 et un ou plusieurs atomes d'hydrogène présent/s dans les radicaux (iii) et (iv) peut/peuvent être remplacé/és par un radical alkyle C1-4; et D représente un dérivé 1,3-dioxolane trisubstitué. La présente invention concerne ces nouveaux composés de formule (I) qu'on utilise en tant qu'antifongiques; leurs procédés de préparation, des compositions contenant ces derniers ainsi que leur utilisation en tant que médicament.
Backx Leo Jacobus Jozef
Heeres Jan
Meerpoel Lieven
Odds Frank Christopher
Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1387544