C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 405/14 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01)
Patent
CA 2331141
The present invention concerns novel compounds of formula (I) the N-oxide forms, the pharmaceutically acceptable additon salts and stereochemically isomeric forms thereof, wherein L represents a radical of formulae (a), (b), (c), (d), (e), or (f); wherein each Alk independently represents an optionally substituted C1-6alkanediyl; n is 1, 2 or 3; Y is O, S or NR2; R1 represents aryl, Het1, or an optionally substituted C1-6alkyl; R2 represents hydrogen; or in case R1 and R2 are attached to the same nitrogen atom, they may be taken together to form a heterocyclic radical; or they may be taken together to form an azido radical; each R3 independently represents hydrogen, hydroxy or C1-4alkyloxy; aryl represents phenyl, naphthalenyl, 1,2,3,4- tetrahydronaphthalenyl, indenyl or indanyl; each of said aryl groups may optionally be substituted; Het1 represents an optionally substituted monocyclic or bicyclic heterocyclic radical; Het2 is the same as Het1 and may also be piperazinyl, homopiperazinyl, 1,4-dioxanyl, morpholinyl, thiomorpholinyl; R6 represents hydrogen or C1-4alkyl; R7 represents hydrogen or C1-4alkyl; or R6 and R7 taken together form a bivalent radical of formula -N=CH- (i), -CH=N- (ii), -CH-CH- (iii), -CH2-CH2 (iv), wherein one hydrogen atom in the radicals (i) and (ii) may be replaced with a C1-4alkyl radical and one or more hydrogen atoms in radicals (iii) and (iv) may be replaced by a C1-4alkyl radical and; D represents a trisubstituted tetrahydrofuran derivative; as antifungals; their processes for preparation, compositions containing them and their use as a medicine.
L'invention concerne de nouveaux composés représentés par la formule (I), les formes N-oxyde, les sels d'addition acides et les formes stéréo-isomères de ces composés. L représente un radical de formule (a), (b), (c), (d), (e) ou (f); chaque Alk représente indépendamment un alcanediyl C1-6; n est 1, 2 ou 3 ; Y est O, S ou NR<2>; R<1> représente l'aryle, Het<1>, ou un alkyle C1-6 éventuellement substitué; R<2> représente l'hydrogène; ou si R<1> et R<2> sont liés au même atome d'azote, ils peuvent être réunis pour former un radical hétérocyclique, ou ils peuvent être réunis pour former un radical azido; Chaque R<3> représente indépendamment l'hydrogène, l'hydroxy ou l'alkyloxy C1-4 ; aryl représente le phényle, le naphthalényle, 1,2,3,4-tétrahydronaphtalényle, indényle ou indanyle; chacun de ces groupes aryle peut être éventuellement substitué; Het<1> représente un radical monocyclique, bicyclique ou hétérocyclique éventuellement substitué; Het<2> est identique à Het<1> et peut également être piperazinyle, homopipérazinyle, 1,4-dioxanyle, morpholinyle, thiomorpholinyle; R<6> représente l'hydrogène ou l'alkyle C1-4; R<7> représente l'hydrogène ou l'alkyle C1-4; ou R<6> et R<7> forment ensemble un radical bivalent de formule N=CH- (i), -CH=N- (ii), -CH=CH- (iii), -CH2-CH2 (iv) un atome d'hydrogène pouvant être remplacé par un radical alkyle C1-4, dans les radicaux (i) et (ii), et un ou plusieurs atomes d'hydrogène pouvant être remplacés par un radical alkyle C1-4 dans les radicaux (iii) et (iv); D représente un dérivé de tétrahydrofuranne trisubstitué. Ces composés sont utilisés comme antifongiques. L'invention concerne également les procédés de préparation de ces composés, des compositions contenant ces composés et l'utilisation de ces derniers en tant que médicament.
Backx Leo Jacobus Jozef
Meerpoel Lieven
Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1407829