C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 491/22 (2006.01) A61K 31/4745 (2006.01) A61K 31/496 (2006.01) A61K 31/5375 (2006.01) A61K 31/55 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01)
Patent
CA 2158855
The present invention relates to new camptothecin derivatives of formula (I) wherein B is a group B' or B" wherein each of (x) and (y) is a single or double bond, R1 and R2 are each independently hydrogen, C1-C6 alkyl, C3-C7 cycloalkyl, phenyl C1-C6 alkyl or an unsubstituted or substituted phenyl ring, R3 and R4 are (a) each independently substituents having the same meaning of R1 and R2 or (b) combined together with the nitrogen atom to which they are linked to form a 3-7 membered saturated, unsubstituted or substituted heteromonocyclic ring, which may additionally contain another heteroatom selected from nitrogen, oxygen and sulphur, and A is a pharmaceutically acceptable anion of a pharmaceutically acceptable inorganic or organic acid, provided that (i) when (x) is a double bond, (y) is a single bond and when (y) is a double bond, (x) is a single bond, and (ii) when B is a group B', then one of R2, R3 and R4 is absent; R6 is hydrogen or C1-C6 alkyl; X is hydrogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 acyloxy, C3-C7 cycloalkyl, C3-C7 cycloalkoxy, benzoyloxy, amino, hydroxy, nitro, a halogen atom or a methylenedioxy group linked to the position 10 and 11 of the molecule; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The camptothecin derivatives according to the invention are useful in therapy as antitumor agents.
La présente invention se rapporte à des nouveaux dérivés de la camptothécine de formule (I) ainsi qu'aux sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, B est un groupe B' ou B" dans lequel chaque (x) ou (y) représente une liaison simple ou double, R¿1? et R¿2? représentent chacun indépendamment hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, phényle-alkyle C¿1?-C¿6?, ou un noyau phényle substitué ou non substitué, R¿3? et R¿4? représentent (a) chacun indépendamment des substituants ayant les mêmes notations que R¿1? et R¿2?, ou (b) combinés ensemble avec l'atome d'azote auquel ils sont liés, un noyau hétéromonocyclique saturé possédant de 3 à 7 chaînons, substitué ou non, lequel peut, en outre, contenir un autre hétéroatome choisi parmi azote, oxygène et soufre; A est un anion pharmaceutiquement acceptable d'un acide inorganique ou organique pharmaceutiquement acceptable, à la condition (i) que lorsque (x) est une liaison double, (y) soit une liaison simple et lorsque (y) est une liaison double, (x) soit une liaison simple, et que (ii) lorsque B est un groupe B', alors R¿2?, R¿3? ou R¿4? est absent; R¿6? représente hydrogène ou alkyle C¿1?-C¿6?; X représente hydrogène, alkyle C¿1?-C¿6?, alcoxy C¿1?-C¿6?, acyloxy C¿1?-C¿6?, cycloalkyle C¿3?-C¿7?, cycloalcoxy C¿3?-C¿7?, benzoyloxy, amino, hydroxy, nitro, un atome d'halogène ou un groupe méthylènedioxy lié aux positions 10 et 11 de la molécule. Les dérivés de la camptothécine selon l'invention sont utiles dans la thérapie en tant qu'agents dirigés contre les tumeurs.
Bedeschi Angelo
Cabri Walter
Candiani Ilaria
Capolongo Laura
Penco Sergio
Pharmacia & Upjohn S.p.a.
Pharmacia S.p.a.
Smart & Biggar
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1415012