Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/34 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01)

Patent

CA 2436374

Water-soluble compositions comprising a lipophilic compound and a solubilizing agent of the general formula: {X-OOC-[(CH2)n-COO]m}p-Y (I) wherein: X is a residue of a hydrophobic moiety, Y is a residue of a hydrophilic moiety, p is 1 or 2, m is 0 or 1, and n is an integer greater than or equal to 0 are disclosed. The lipophilic compound is preferably selected from the group consisting of water-insoluble ubiquinones, ubiquinols, vitamins, provitamins, polyene macrolide antibiotics, and mixtures thereof. The hydrophobic moiety is preferably a sterol or a tocopherol and the hydrophilic moiety is preferably a polyalkylene glycol. In some embodiments, the sterol is cholesterol or sitosterol, the tocopherol is .alpha.(+)-tocopherol, the polyalkylene glycol is a polyethylene glycol or its methyl monoether having an average molecular weight between 400 and 1000, p is equal to 1 or 2, m is equal to 0 or 1 and n is an integer between 2 and 18.

L'invention concerne des compositions solubles dans l'eau renfermant un composé lipophile et un agent de solubilisation de formule générale : {X-OOC-[(CH¿2?)¿n?-COO]¿m?}¿p?-Y (I) dans laquelle X est un résidu d'un groupe caractéristique hydrophobe, Y est un résidu d'un groupe caractéristique hydrophile, p est 1 ou 2, m est 0 ou 1 et n est un nombre entier supérieur ou égal à 0. Ce composé lipophile est de préférence sélectionné dans le groupe constitué par des ubiquinones, des ubiquinols, des vitamines, des provitamines, des antibiotiques macrolides polyènes insolubles dans l'eau et des mélanges de ces derniers. Le groupe caractéristique hydrophobe est de préférence un stérol ou un tocophérol et le groupe caractéristique hydrophile est de préférence un polyalkylène glycol. Dans certains modes de réalisation, le stérol est un cholestérol ou un sitostérol, le tocophérol est un .alpha.(+)-tocophérol, le polyalkylène glycol est un polyéthylène glycol ou son monoéther de méthyle présentant un poids moléculaire moyen compris entre 400 et 1000, p est égal à 1 ou 2, m est égal à 0 ou 1 et n est un nombre entier de 2 à 18.

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