Water-soluble compositions of bioactive lipophilic compounds

A - Human Necessities – 61 – K

Patent

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Details

A61K 47/30 (2006.01) A61K 8/35 (2006.01) A61K 8/63 (2006.01) A61K 8/67 (2006.01) A61K 8/86 (2006.01) A61K 9/14 (2006.01) A61K 31/01 (2006.01) A61K 31/015 (2006.01) A61K 31/045 (2006.01) A61K 31/047 (2006.01) A61K 31/122 (2006.01) A61K 31/203 (2006.01) A61K 31/355 (2006.01) A61K 31/56 (2006.01) A61K 31/59 (2006.01) A61K 31/7048 (2006.01) A61K 47/14 (2006.01) A61K 47/22 (2006.01) A61K 47/28 (2006.01) A61K 47/32 (2006.01) A61P 9/00 (2006.01) A61P 25/00 (2006.01) A61P 31/10 (2006.01) A61P 35/00 (2006.01) A61Q 1

Patent

CA 2369300

Water-soluble compositions comprising a lipophilic compound and a solubilizing agent of the general formula (I): {X-OOC-[(CH2)n-COO]m}p-Y, wherein: X is a residue of a hydrophobic moiety, Y is a residue of a hydrophilic moiety, p is 1 or 2, m is 0 or 1, and n is an integer greater than or equal to 0 are disclosed. The lipophilic compound is preferably selected from the group consisting of water-insoluble ubiquinones, ubiquinols, vitamins, provitamins, polyene macrolide antibiotics, and mixtures thereof. The hydrophobic moiety is preferably a sterol or a tocopherol and the hydrophilic moiety is preferably a polyalkylene glycol. In preferred embodiments, the sterol is cholesterol or sitosterol, the tocopherol is a-(+)-tocopherol, the polyalkylene glycol is a polyethylene glycol or its methyl monoether having an average molecular weight between 600 and 1000, p is equal to 1 or 2, m is equal to 0 or 1 and n is an integer between 2 and 18.

L'invention concerne des compositions hydrosolubles renfermant un composé lipophile et un agent de solubilisation de formule générale (I): {X-OOC-[(CH¿2?)¿n?-COO]¿m?}¿p?-Y, dans laquelle X désigne un résidu d'un groupe caractéristique hydrophobe, Y désigne un résidu d'un groupe caractéristique hydrophobe, p a une valeur de 1 ou 2, m est compris entre 0 ou 1, et n désigne un entier >= 0. Le composé lipophile est de préférence sélectionné dans le groupe constitué d'ubiquinones, d'ubiquinols, de vitamines, de provitamines, de d'antibiotiques polyène macrolide et de leurs mélanges, tous solubles dans l'eau. Le groupe caractéristique hydrophobe désigne de préférence un stérol ou un tocophérol quant au groupe caractéristique hydrophile, il est composé de préférence d'un polyalkylène glycol. Selon des modes de réalisation préférés, le stérol désigne un cholestérol ou un sitostérol, le tocophérol désigne un a-(+)-tocophérol, le polyalkylène glycol désigne un polyéthylène glycol ou son monoéther méthyle dont le poids moléculaire moyen est compris entre 600 et 1000, p est égal à 1 ou 2, m est égal à 0 ou 1 et n désigne un entier compris entre 2 et 18.

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