C - Chemistry – Metallurgy – 07 – K
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
K
C07K 17/02 (2006.01) C07K 7/00 (2006.01) C07K 7/06 (2006.01) C07K 7/08 (2006.01) C07K 14/00 (2006.01) C07K 17/08 (2006.01) C07K 17/10 (2006.01) C12Q 1/37 (2006.01) C12Q 1/42 (2006.01) C12Q 1/48 (2006.01) G01N 33/52 (2006.01) G01N 33/58 (2006.01)
Patent
CA 2433880
The present invention provides non-radioactively labeled synthetic substrates for enzymatic reactions which exhibit markedly improved solubility having the general structure *F-R1-L1-R2-PHc1-PS-PHc2-(R3-L-R4-T)y. These substrates may be designed to carry a charge to allow electrophoretic separation of substrates and reaction products. The invention also provides enzymatic activity assays for protein kinases, phosphatases and proteases utilizing the substrates of the invention, as well as methods of producing these substrates. In addition, the invention also provides libraries of the substrates, and methods of utilizing these libraries to select optimal synthetic peptide enzyme substrates for high-throughput screening assays.
L'invention concerne des substrats synthétiques sans marquage radioactif servant à effectuer des réactions enzymatiques et présentant une solubilité considérablement améliorée. Ces substrats sont représentés par la formule suivante *F-R¿1?-L¿1?-R¿2?-P¿Hc1?-P¿S?-P¿Hc2?-(R¿3?-L-R¿4?-T)¿y?. Ils peuvent être conçus pour porter une charge afin d'effectuer la séparation électrophorétique de substrats et de produits réactionnels. L'invention concerne également des essais d'activité enzymatiques sur des protéines kinases, des phosphatases et des protéases au moyen de ces substrats, ainsi que des procédés de préparation de ces substrats. Elle concerne, de plus, des banques contenant ces substrats et des procédés d'utilisation de ces banques afin de sélectionner des substrats synthétiques peptidiques utilisés de façon optimum dans des essais de criblage d'activité enzymatique extrêmement productifs.
Dwyer Brian P.
Havens John R.
Deeth Williams Wall Llp
Nanogen Inc.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1691785