C - Chemistry – Metallurgy – 07 – C
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
C
C07C 233/16 (2006.01) A61K 31/16 (2006.01) A61K 31/4166 (2006.01) A61P 31/04 (2006.01) C07C 237/06 (2006.01) C07D 233/54 (2006.01)
Patent
CA 2672586
The present invention discloses certain novel prodrugs of florfenicol and/or of florfenicol analogs, including prodrugs of salts pharmaceutically acceptable salts of florfenicol and its analogs, including nitrogen-containing esters of the secondary alcohol group of florfenicol and of its analogs, and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions containing them, and methods of administering them to subjects. In particular embodiments the prodrugs are sufficiently water-soluble to serve the functions needed of a water-soluble prodrug of florfenicol or of a water-soluble prodrug of a florfenicol analog. A certain subclass of the compounds also possesses the hydrolytic stability needed to maintain the prodrug in solution in the subject's system until appropriate conditions exist when the prodrug can hydrolyze, releasing florfenicol or the florfenicol analog in question.
La présente invention concerne de nouveaux promédicaments de florfénicol et/ou d'analogues de florfénicol, y compris des promédicaments de sels pharmaceutiquement acceptables de florfénicol et de ses analogues, comprenant des esters contenant de l'azote, du groupe alcool secondaire de florfénicol et de ses analogues, et des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, des compositions les contenant et des méthodes d'administration de ceux-ci à des sujets. Dans des modes de réalisation particuliers, les promédicaments sont suffisamment solubles dans l'eau pour assurer les fonctions nécessaires d'un promédicament de florfénicol soluble dans l'eau ou d'un promédicament soluble dans l'eau d'un analogue de florfénicol. Une certaine sous-classe des composés présente également la stabilité hydrolytique nécessaire pour maintenir le promédicament en solution dans le système du sujet jusqu'à ce que se produisent les conditions adéquates pour que le promédicament puisse s'hydrolyser, libérant ainsi le florfénicol ou l'analogue de florfénicol en question.
Glinka Tomasz W.
Zhang Jason
Norton Rose Or S.e.n.c.r.l. S.r.l./llp
Schering-Plough Ltd.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1719072