A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 38/05 (2006.01) A61K 9/20 (2006.01) A61K 31/435 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01)
Patent
CA 2234817
The present invention relates to a pharmaceutical composition and a process for the preparation of a tablet containing a growth hormone secretagogue as the active ingredient. The tablet is prepared by forming a powder blend of the active ingredient N-[1(R)-[(1,2-dihydro-1-methanesulfonyl-spiro[3H-indole-3,4'- piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyl-oxy)ethyl]-2-amino-2-methyl- propanamide, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in particular the methanesulfonate salt, with a binder/diluent, a first diluent, a second diluent, a first portion of a disintegrant, and a lubricant; wet granulating the powder blend with a solution of ethanol/water to form granules; drying the granules to remove the ethanol/water; adding a second portion of a disintegrant; lubricating the granules; and compressing the dried granules into the desired tablet form. The present invention further relates to a novel amorphous form of the compound N-[1(R)-[(1,2-dihydro-1-methanesulfonyl- spiro[3H-indole-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phenylmethyl-oxy)ethyl]-2- amino-2-methylpropanamide methanesulfonate which is produced directly as a result of the process of tablet formulation.
La présente invention concerne une composition pharmaceutique et un procédé permettant de préparer un comprimé contenant, comme principe actif, un sécretagogue stimulant la sécrétion de l'hormone de croissance. Pour préparer le comprimé on procède aux étapes suivantes: on forme un mélange en poudre constitué du principe actif, à savoir du N-[1(R)-[(1,2-dihydro-1-méthanesulfonyl-spiro[3H-indol-3,4'-piperdin]-1'-yl)carbonyl]-2-(phénylméthyl-oxy)éthyl]-2-amino-2-méthyl-propanamide, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, en particulier du méthanesulfonate, et d'un liant/diluant, d'un premier diluant, d'un second diluant, d'une première partie d'un désintégrant, et d'un lubrifiant; on granule par voie humide ledit mélange en poudre avec une solution éthanol/eau pour former des granules; on fait sécher les granules pour enlever la solution éthanol/eau; on ajoute une seconde partie d'un désintégrant; on lubrifie les granules; et on comprime les granules séchés pour leur donner la forme de comprimé désirée. La présente invention concerne également une nouvelle forme amorphe du composé méthanesulfonate de N-[1(R)-[1,2-dihydro-1-méthanesulfonyl-spiro[3H-indol-3,4'-piperdin]-1-yl)carbonyl]-2-(phénylméthyl-oxy)éthyl]-2-amino-2-méthylpropanamide qui constitue le produit directe du procédé de préparation du comprimé selon l'invention.
Asgharnejad Mandana
Draper Jerome P.
Dubost David C.
Kaufman Michael J.
Storey David E.
Merck & Co. Inc.
Ogilvy Renault Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
LandOfFree
Wet granulation formulation of a growth hormone secretagogue does not yet have a rating. At this time, there are no reviews or comments for this patent.
If you have personal experience with Wet granulation formulation of a growth hormone secretagogue, we encourage you to share that experience with our LandOfFree.com community. Your opinion is very important and Wet granulation formulation of a growth hormone secretagogue will most certainly appreciate the feedback.
Profile ID: LFCA-PAI-O-1399950