Xanthene derivatives, their production and use

Details Xanthene derivatives, their production and use Xanthene derivatives, their production and use

C - Chemistry, Metallurgy

12

N

C12N 1/14 (2006.01) A61K 31/35 (2006.01) A61K 31/38 (2006.01) A61K 31/395 (2006.01) C07D 311/82 (2006.01) C07D 311/86 (2006.01) C07D 405/12 (2006.01) C07D 407/04 (2006.01) C07D 409/04 (2006.01) C07D 413/04 (2006.01) C07D 417/04 (2006.01) C07D 473/00 (2006.01) C07K 14/705 (2006.01) C12P 17/06 (2006.01)

Patent

CA 2199104

Xanthene derivatives represented by the general formula: (see fig. I) wherein R1 is a carboxyl group which may be esterified or amidated; R~ is a hydrogen atom, a hydroxyl group, or a hydrocarbon group which may be substituted; R3 and R4 are the same or different and are a hydroxyl group which may be substituted; R5 and R6 are a hydrogen atom or a halogen atom; R7 is a hydrogen atom, a nitro group, a halogen atom, a hydrocarbon group which may be substituted, a heterocyclic group which may be substituted, or an acyl group which may be substituted; n is an integer of 0 to 2; and Y is an oxygen atom or two hydrogen atoms; and when n is 0, R~ may be a group represented by the formula: (see fig. II) wherein the symbols have the same meanings as defined above, or a salt thereof inhibit a binding of B7-1 to CD28, prevent the B7-1-dependent activation of T cells and inhibit IL-2 production from T cells, thus being used as an immunomodulator such as a graft rejection inhibitor or a pharmaceutical composition for therapeutic treatment of allergy, rheumatoid arthritis, autoimmune disease, nephritis, diabetes mellitus and so on.

Dérivés du xanthène représentés par la formule générale : (voir fig. I) où R1 est un groupe carboxyle qui peut être estérifié ou amidé; R2 est un atome d'hydrogène, un groupe hydroxyle ou un groupe hydrocarboné qui peut être substitué; R3 et R4 sont identiques ou différents et sont un groupe hydroxyle qui peut être substitué; R5 et R6 sont un atome d'hydrogène ou un atome d'halogène; R7 est un atome d'hydrogène, un groupe nitro, un atome d'halogène, un groupe hydrocarboné qui peut être substitué, un groupe hétérocyclique qui peut être substitué ou un groupe acyle qui peut être substitué; n est un nombre entier compris entre 0 et 2; et Y est un atome d'oxygène ou deux atomes d'hydrogène; et lorsque n est 0, R2 peut être un groupe représenté par la formule (voir fig. II) où les symboles ont les mêmes significations que ci-dessus, ou un sel de ces derniers; ces dérivés inhibent la fixation de B7-1 à CD28, préviennent l'activation dépendante de B7-1 des lymphocytes T et inhibent la production d'IL-2 par les lymphocytes T, c'est pourquoi on les utilise comme immunomodulateur, par exemple, comme inhibiteur du rejet des greffes ou composition pharmaceutique pour le traitement de l'allergie, de la polyarthrite rhumatoïde, des maladies autoimmunes, de la néphrite, du diabète sucré, etc.

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