Xanthine derivatives as adenosine a1 receptor antagonists

Details Xanthine derivatives as adenosine a1 receptor antagonists Xanthine derivatives as adenosine a1 receptor antagonists

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/52 (2006.01) A61K 31/522 (2006.01) C07D 473/06 (2006.01) C07D 473/08 (2006.01)

Patent

CA 2155130

The present invention relates to a group of compounds which are xanthine derivatives and which act selectively at adenosine A1 receptors. Adenosine antagonists acting at the Al receptor depolarize postsynaptic neurons and presynaptically enhance the release of a number of neurotransmitters including acetylcholine, glutamate, serotonin, and norepinephrine. This action has potential for treating cognitive deficits such as those associated with Alzheimer's disease, as these transmitters have been implicated in learning and memory, and each of these transmitters is reduced in Alzheimer's disease. Some of the A1 antagonist compounds described in the present invention increased the activity of hippocampal neurons in a long-term potentiation in vitro learning model, and antagonized a scopolamine deficit in a water maze in vivo learning model. Thus, these compounds have potential for cognition-enhancing effects.

La présente invention concerne un groupe de composés qui sont des dérivés de la xanthine et qui agissent de façon sélective au niveau des récepteurs A1 de l'adénosine. Les antagonistes de l'adénosine agissant au niveau du récepteur A1 dépolarisent les neurones post-synaptiques et stimulent au niveau pré-synaptique la libération d'un certain nombre de neurotransmetteurs, dont l'acétylcholine, le glutamate, la sérotonine et la norépinéphrine. Cette action pourrait être utile pour traiter les déficits cognitifs tels que ceux liés à la maladie d'Alzheimer, car ces transmetteurs ont été associés à l'apprentissage et à la mémoire et leur nombre est réduit dans la maladie d'Alzheimer. Certains des composés anti-A1 décrits dans la présente invention ont stimulé l'activité des neurones de l'hippocampe dans un modèle d'apprentissage in vitro par potentialisation à long terme et inhibé un déficit en scopolamine dans un modèle d'apprentissage in vivo utilisant un labyrinthe aquatique. Ces composés pourraient donc avoir des effets bénéfiques sur la cognition.

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