A - Human Necessities – 61 – K
Patent
A - Human Necessities
61
K
A61K 31/7068 (2006.01) A61P 31/14 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07H 19/06 (2006.01)
Patent
CA 2616592
Boosted cytidine analogue reverse transcriptase inhibitor antiretroviral compound is a new therapeutic anti HIV option, in combination with another drug such as a NRTI or a protease inhibitor. It's heightened and sustained antiretroviral potency is due to the increased intracellular level of 3TC triphosphate, the active form of 3TC. This effect is obtained by combining 3TC, in usual doses, with a reduced dose of ddC, in the same pharmaceutical formulation. The product could be administered twice or even once daily, which is convenient, and does not increase the pill burden for the patient. The reduced ddC dosage prevents the occurrence of ddC related side effects. Other cytidine derivatives (racemic or negative enantiomers) could have the same effects as ddC and could probably be combined with 3TC, and have the same effect. On the other hand, low dose ddC may also increase the intracellular levels of other cytidine derivatives as it does for 3TC. Boosted cytidine analogue reverse transcriptase inhibitor antiretroviral compound could also be formulated in combination with another drug such as another NRTI (e.g. abacavir) or any protease inhibitor in the same capsule or tablet. This approach offers a dual anti-HIV therapy that is as efficacious as the routine triple therapy. In this way the HIV treatment cost could be significantly reduced which is imperative for resource-poor settings. This new formulation is convenient and well tolerated with no additional toxicity than that of the combining drug (NRTI or protease inhibitor) and 3TC. Moreover, this will enable a larger number of patients to benefit from the already known 3TC effects. It will also increase the 3TC effects in those organs or HIV sanctuaries with usually reduced 3TC concentrations or activity. It could be indicated in both the initial as well as in salvage HIV therapy. It could also be used for therapy optimization or simplification. Moreover, in combination with another NRTI such as abacavir, or even alone, it could be beneficial for reducing the HIV harm in resource-poor settings.
La présente invention concerne un composé antirétroviral, inhibiteur de la transcriptase inverse, analogue de la cytidine potentialisée. Il s~agit d~une nouvelle option thérapeutique contre le VIH utilisée en association avec un autre médicament tel qu~un inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (NRTI) ou un inhibiteur de la protéase. Son activité antirétrovirale renforcée et prolongée résulte du taux intracellulaire accru de 3TC triphosphate, la forme active du 3TC. Cet effet est obtenu en associant le 3TC, à des doses habituelles, avec une dose réduite de ddC, dans la même formulation pharmaceutique. Le produit peut être administré deux fois par jour, voire une fois par jour ; l~administration est donc commode et n~augmente pas la contrainte médicamenteuse pour le patient. La posologie réduite de ddC prévient l~apparition d~effets secondaires liés au ddC. Seuls les dérivés de la cytidine (énantiomères racémiques ou négatifs) peuvent avoir les mêmes effets que le ddC et peuvent probablement être associés au 3TC et avoir le même effet. En revanche, une faible dose de ddC peut aussi augmenter le taux intracellulaire d~autres dérivés de cytidine, comme c~est le cas pour le 3TC. Le composé antirétroviral, inhibiteur de la transcriptase inverse, analogue de la cytidine potentialisée peut également être formulé en association avec un autre médicament quel qu~un autre inhibiteur nucléosidique de la transcriptase inverse (p. ex. l~abacavir) ou un quelconque inhibiteur de la protéase dans la même gélule ou le même comprimé. Cette approche permet d~offrir une bithérapie anti-VIH qui est aussi efficace que la trithérapie de routine. De cette manière, le coût du traitement anti-VIH peut être significativement réduit, une condition impérative dans les zones à faibles ressources. Cette nouvelle formulation est commode et bien tolérée et ne présente pas de toxicité supplémentaire par rapport à l~association comprenant le médicament (NRTI ou inhibiteur de la protéase) et le 3TC. De plus, elle permettra à un plus grand nombre de patients de bénéficier des effets déjà connus du 3TC. Elle augmentera aussi les effets du 3TC dans ces organes ou dans les réservoirs du VIH qui présentent généralement une concentration ou une activité de 3TC réduite. Cette nouvelle formulation peut être indiquée à la fois dans le traitement anti-VIH initial ainsi que dans le traitement anti-VIH de sauvetage. Elle peut également être utilisée à des fins d~optimisation ou de simplification du traitement. En outre, en association avec un autre NRTI tel que l~abacavir, ou même seule, cette formulation peut être utile pour réduire les dommages causés par le VIH dans les zones à faibles ressources.
Bereskin & Parr Llp/s.e.n.c.r.l.,s.r.l.
Toma Emil
LandOfFree
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