C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 471/10 (2006.01) A61K 31/438 (2006.01) A61P 25/18 (2006.01) A61P 25/28 (2006.01)
Patent
CA 2543308
The invention relates to compounds of the general formula (I), wherein A-A is - CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -CH2-0- or -0-CH2-; x is hydrogen or hydroxy; R1 is aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl; R2 is aryl or heteroaryl, unsubstituted or substituted by one or more substituents, selected from the group consisting of lower alkyl, lower alkoxy, halogen or trifluoromethyl, or is lower alkyl, -(CH2)n-~cycloalkyl, - (CH2)n-CF3, -(CH2)p-0-lower alkyl, -(CH2)1,2-phenyl, optionally substituted by halogen, lower alkyl, lower alkoxy or trifluoromethyl, or is -(CH2)p-NRR", wherein W and R" form together with the N-atom a heterocyclic ring, selected from the group consisting of piperidine, morpholine, thiomorpholine or 1, I- dioxo thiomorpholine; R3, R4 are independently from each other hydrogen, lower alkyl, phenyl or benzyl; R5 is hydrogen, lower alkyl or benzyl; R6 is hydrogen or lower alkyl; n is 0, 1 or 2; and p is 2 or 3; and to pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof for the treatment of psychoses, pain, neurodegenerative disfunction in memory and learning, schizophrenia, dementia and other diseases in which cognitive processes are impaired, such as attention deficit disorders or Alzheimer's disease.
L'invention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle A-A représente -CH¿2?-CH¿2?-, -CH¿2?-CH¿2?-CH¿2?-, -CH¿2?-0- ou -0-CH¿2?-; x désigne un hydrogène ou hydroxy; R?1¿ représente un aryle ou un hétéroaryle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants, sélectionnés dans le groupe renfermant un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un halogène ou un trifluorométhyle; R?2¿ représente un aryle ou un hétéroaryle, non substitué ou substitué par un ou plusieurs substituants, sélectionnés dans le groupe comprenant un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur, un halogène ou un trifluorométhyle ou représente un alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿n?-cycloalkyle, -(CH¿2?)¿n?-CF¿3?, -(CH¿2?)¿p?-0-alkyle inférieur, -(CH¿2?)¿1,2?-phényle, éventuellement substitué par un halogène, un alkyle inférieur, un alcoxy inférieur ou un trifluorométhyle ou désigne -(CH¿2?)¿p?-NR'R", où R' et R" forment conjointement avec l'atome N un anneau hétérocyclique, sélectionné dans le groupe comprenant une pipéridine, une morpholine, une thiomorpholine ou une 1, I-dioxo thiomorpholine; R?3¿ et R?4¿ représentent indépendamment l'un de l'autre un hydrogène, un alkyle inférieur, un phényle ou un benzyle; R?5¿ représente un hydrogène, un alkyle inférieur ou un benzyle; R?6¿ représente un hydrogène ou un alkyle inférieur; n prend la valeur de 0, 1 ou 2; et p prend la valeur de 2 ou 3; ainsi que des sels d'ajout acides acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci destinés au traitement de psychoses, de douleurs, de dysfonctionnements neurodégénératifs dans la mémoire et l'apprentissage, la schizophrénie, la démence et d'autres maladies dans lesquelles des processus cognitifs sont détériorés, tels que des troubles de déficience de l'attention ou la maladie d'Alzheimer.
Ceccarelli Simona Maria
Pinard Emmanuel
Stalder Henri
Borden Ladner Gervais Llp
F. Hoffman-La Roche Ag
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1341797