C - Chemistry – Metallurgy – 07 – D
Patent
C - Chemistry, Metallurgy
07
D
C07D 251/70 (2006.01) A61K 31/53 (2006.01) A61P 31/18 (2006.01) C07D 251/52 (2006.01) C07D 251/66 (2006.01) C07D 401/12 (2006.01)
Patent
CA 2324921
This invention concerns the use of the compounds of formula (I) the N-oxides, the pharmaceutically acceptable addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein A is CH, CR4 or N; n is 0, 1, 2, 3 or 4; R1 and R2 are each independently selected from hydrogen, hydroxy, C1-12alkyl, C1-12alkyloxy, C1- 12alkylcarbonyl, C1-12alkyloxycarbonyl, aryl, amino, mono- or di(C1-12alkyl)amino, mono- or di(C1-12alkyl)aminocarbonyl wherein each of the aforementioned C1-12alkyl groups may optionally and each individually be substituted; or R1 and R2 taken together may form pyrrolidinyl, piperidinyl, morpholinyl, azido or mono- or di(C1-12alkyl)aminoC1-4alkylidene; R3 is hydrogen, aryl, C1-6alkylcarbonyl, optionally substituted C1-6alkyl; and each R4 independently is hydroxy, halo, C1-6alky1, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyl, nitro, amino, trihalomethyl or trihalomethyloxy; L is -X-R5 or -X-Alk-R6; wherein R5 and R6 each independently are indanyl, indolyl or phenyl; each of said indanyl, indolyl or phenyl may be substituted; and X is -NR3-, -NH-NH-, -N-N-, -O-, -S-, -S(-O)- or -S(-O)2-; aryl is optionally substituted phenyl; Het is an optionally substituted aliphatic or aromatic heterocyclic radical; for the manufacture of a medicine for the treatment of subjects suffering from HIV (Human Immunodeficiency Virus) infection. It further relates to new compounds being a subgroup of the compounds of formula (I), their preparation and pharmaceutical compositions comprising them.
Cette invention se rapporte à l'utilisation des composés représentés par la formule (I), des N-oxydes, des sels d'addition acceptables sur le plan pharmaceutique et des formes stéréochimiquement isomères de ces composés, formule dans laquelle A représente CH, CR<4> ou N; n est égal à 0, à 1, à 2, à 3 ou à 4; R<1> et R<2> sont choisis séparément parmi hydrogène, hydroxy, C1-12alkyle, C1-12alkyloxy, C1-12alkylcarbonyle, C1-12alkyloxycarbonyle, aryle, amino, mono- ou di(C1-12alkyle)amino, mono- ou di(C1-12alkyle)aminocarbonyle, où chacun des groupes C1-12alkyle mentionnés ci-dessus peut éventuellement être substitué, chacun individuellement; ou R<1> et R<2> peuvent former ensemble pyrrolidinyle, pipéridinyle, morpholinyle, azido ou mono- ou di(C1-12alkyle)aminoC1-4 alkylidène; R<3> représente hydrogène, aryle, C1-6alkylcarbonyle, C1-6alkyle éventuellement substitué; et chaque R<4> représente séparément hydroxy, halo, C1-6alkyle, C1-6alkyloxy, cyano, aminocarbonyle, nitro, amino, trihalométhyle ou trihalométhyloxy; L représente -X-R<5> ou -X-Alk-R<6>, où R<5> et R<6> représentent chacun séparément indanyle, indolyle ou phényle; chacun de ces radicaux indanyle, indolyle ou phényle peut être substitué; et X représente -NR<3>-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -S-, -S(=O)- ou -S(=O)2-; aryle représente phényle éventuellement substitué; Het représente un radical hétérocyclique aromatique ou aliphatique éventuellement substitué. Ces composés servent à la fabrication d'un médicament pour le traitement de sujets souffrant d'infection à VIH (virus d'immunodéficience humaine). Cette invention se rapporte en outre à de nouveaux composés constituant un sous-groupe des composés de la formule (I), à leur préparation et à des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés.
Daeyaert Frederik Frans Desire
de Corte Bart
de Jonge Marc Rene
Heeres Jan
Ho Chih Yung
Gowling Lafleur Henderson Llp
Janssen Pharmaceutica N.v.
LandOfFree
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Profile ID: LFCA-PAI-O-1342408