Water soluble active sulfones of poly(ethylene glycol)

Details Water soluble active sulfones of poly(ethylene glycol) Water soluble active sulfones of poly(ethylene glycol)

C - Chemistry, Metallurgy

08

G

C08G 65/32 (2006.01) A61K 47/48 (2006.01) C08F 116/06 (2006.01) C08G 65/329 (2006.01) C08G 65/334 (2006.01)

Patent

CA 2176203

A poly(ethylene glycol) derivative is disclosed that is activated with a sulfone moiety for selective attachment to thiol moieties on molecules and surfaces. The activated PEG is water soluble, hydrolytically stable for extended periods, and forms hydrolytically stable linkages with thiol moieties. The linkages generally are not reversible in reducing environments. The PEG derivative is useful for modifying the characteristics of substances including modifying biologically active molecules and surfaces for biocompatibility. Methods for synthesizing the active PEG and for preparing conjugates of the active PEG and other substances, including biologically active substances, are also disclosed.

L'invention décrit un dérivé de polyéthylène glycol (PEG) qui est activé par une fraction sulfonée en vue d'une fixation sélective sur des fractions thiol de molécules et de surfaces. Le PEG activé est hydrosoluble, stable du point de vue hydrolytique pendant une période prolongée, et forme des liens stables du point de vue hydrolytique avec les fractions thiol. Les liaisons sont généralement irréversibles dans les milieux réducteurs. Le dérivé de PEG est utile pour la modification des caractéristiques de substances, notamment pour la modification de molécules et de surfaces comprenant des molécules biologiquement actives en vue d'assurer leur biocompatibilité. Des procédés de synthèse du PEG actif et de préparation de conjugués du PEG actif et d'autres substances, notamment de substances biologiquement actives, sont également décrits.

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