Phytoestrogenic formulations and uses thereof

Details Phytoestrogenic formulations and uses thereof Phytoestrogenic formulations and uses thereof

A - Human Necessities

61

K

A61K 31/352 (2006.01) A61K 31/353 (2006.01) A61K 36/48 (2006.01) A61P 5/30 (2006.01)

Patent

CA 2659905

Select phytoestrogen pharmaceutical compositions and methods of use for promoting neurological health and prevention of age-related neurodegeneration, such as AD, have been developed. These select phytoestrogen formulations are composed of a number of plant-derived estrogenic molecules and/or their structural analogues and exhibit binding preference to ER.beta. over ER.alpha. and agonist activity in the brain. These ER.beta.-selective phytoestrogen formulations cross the blood-brain-barrier and promote estrogen-associated neurotrophism and neuroprotection mechanisms in the brain, without activating proliferative mechanisms in the reproductive tissues and are therefore devoid of other estrogen-associated problematic aspects. The select phytoestrogen formulations are therapeutically useful to both women and men for sustaining neurological health and preventing age-related cognitive decline and neurodegenerative disorders, such as AD. These are administered enterally, transdermally, transmucosally, intranasally or parenterally, in a dosage effective to prevent or alleviate neuronal damage, effect neuronal regeneration or sustain viability, increase expression of anti-apoptotic proteins, and/or decrease indicators of Alzheimer's Disease. The formulations preferably contain combinations of compounds, and can be formulated for daily, sustained, delayed or weekly/monthly administration. In a preferred embodiment, these are administered to women who are in menopause or post menopausal, most preferably early in menopausal.

L'invention concerne des compositions pharmaceutiques de phyto-AEstrogènes sélectionnés et des procédés d'utilisation pour favoriser la santé neurologique et la prévention de la neurodégénérescence liée à l'âge, telles que la maladie d'Alzeihmer. Ces formulations de phyto-AEstrogènes sélectionnés sont composées d'un nombre de molécules AEstrogéniques d'origine végétale et/ou de leurs analogues structuraux et présentent une préférence de liaison à ER.beta. sur ER.alpha. et une activité agoniste dans le cerveau. Ces formulations de phyto-AEstrogènes sélectives de ER.beta. traversent la barrière entre le sang et le cerveau et favorisent les mécanismes de neurotrophisme et de neuroprotection associés aux AEstrogènes dans le cerveau, sans activer de mécanismes de prolifération dans les tissus reproducteurs et sont par conséquent exemptes d'autres aspects problématiques associés aux AEstrogènes. Les formulations de phyto-AEstrogènes sélectionnés sont thérapeutiquement utiles à la fois pour les femmes et pour les hommes pour entretenir la santé neurologique et prévenir un déclin cognitif lié à l'âge et des troubles neurodégénératifs, tels que la maladie d'Alzeihmer. Ces formulations sont administrées par voie entérale, transdermique, transmucosale, intranasale ou parentérale, dans un dosage efficace pour prévenir ou soulager un dommage neuronal, effectuent une régénération neuronale ou entretiennent la viabilité, augmentent l'expression de protéines anti-apoptotiques et/ou diminuent les indicateurs de la maladie d'Alzheimer. Les formulations contiennent, de préférence, des combinaisons de composés, et peuvent être formulées pour une administration quotidienne, entretenue, retardée ou hebdomadaire/mensuelle. Dans un mode de réalisation préféré, elles sont administrées à des femmes ménopausées ou post-ménopausées, préférablement tôt dans la ménopause.

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