Propenyl cephalosporin derivatives

Details Propenyl cephalosporin derivatives Propenyl cephalosporin derivatives

C - Chemistry, Metallurgy

07

D

C07D 501/40 (2006.01) A61K 31/545 (2006.01) C07D 501/00 (2006.01) C07D 501/24 (2006.01)

Patent

CA 2335288

Disclosed are cephalosporin derivatives of general formula (I) wherein R is an organic residue with a molecular weight not exceeding 400 bonded to the adjacent sulphur atom via carbon and consisting of carbon, hydrogen, and optional oxygen, sulfur, nitrogen and/or halogen atoms; R1 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; and A is a secondary, tertiary or quaternary nitrogen atom bound directly to the propenyl group and being substituted by an organic residue with a molecular weight not exceeding 400 and consisting of carbon, hydrogen, and optional oxygen, sulfur, nitrogen and/or halogen atoms, as well as readily hydrolyzable esters thereof, pharmaceutically acceptable salts of said compounds and hydrates of the compounds of formula (I) and of their esters and salts. Also disclosed is a process for their manufacture, intermediates useful therein, medicaments containing the end products and use of the latter for the treatment and prophylaxis of infectious diseases or for the manufacture of the medicaments.

L'invention concerne des dérivés de céphalosporine de formule générale (I), dans laquelle R représente un reste organique dont la masse moléculaire ne dépasse pas 400, ce reste étant lié à l'atome de soufre adjacent par le carbone et renfermant des atomes de carbone, d'hydrogène, et éventuellement d'oxygène, de soufre, d'azote, et/ou d'halogène; R?1¿ représente hydrogène, alkyle inférieur, ou phényle; et A représente un atome d'azote secondaire, tertiaire, ou quaternaire, directement attaché au groupe propényle, substitué par un reste organique dont la masse moléculaire ne dépasse pas 400, ce reste renfermant des atomes de carbone, d'hydrogène, et éventuellement d'oxygène, de soufre, d'azote, et/ou d'halogène. L'invention concerne également des esters rapidement hydrolysables et des sels pharmaceutiquement acceptables de ces dérivés, ainsi que des hydrates de ces dérivés de formule I et des esters et des sels de ceux-ci. Cette invention concerne également un procédé de fabrication de ces dérivés, ainsi que les produits intermédiaires pouvant être utilisés au cours de ce procédé, les médicaments contenant les produits finaux desdits dérivés, et l'utilisation de ces produits finaux pour traiter et prévenir les maladies infectieuses, ou pour fabriquer des médicaments.

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